Krebs bleibt einer der häufigsten Erkrankungen, die für die Gesundheit von Menschen ist. Derzeit ist die Chemotherapie eine wichtige und unverzichtbare Strategie zur Behandlung von Krebs neben der chirurgischen Behandlung und Strahlentherapie. Daher hat es eine Reihe von pharmazeutischen Forschern für die Erkennung und Entwicklung neuer Antikrebs-Medikamente angezogen. Leider ungefähr 90% Von Drogenkandidaten-Molekülen in der Entdeckungspipeline sind schlechtes Wasser löslich. Die schlechte Löslichkeit kann niedrig oral sein. Bioverfügbarkeit und unzureichende Wirksamkeit in vivo und machen intravenös (iv) Verwaltung herausfordernd.
Nanotechnology-basiert Drogenliefersysteme, wie Drogen Nanokristalle (NCS) und Liposomen haben es ermöglicht, die Löslichkeit und / oder Erreichte gezielte Lieferung Via die verbesserte Permeabilität und Retention (EPR) Wirkung und / oder spezifisch Ligand-vermittelte Tumor-Targeting Wirkung. Liposom ist einer der am stärksten entwickelten Nanomedizin, hohe Stabilität und flexible Oberflächenmodifikation / Funktionalisierung, wurden im Bereich der Arzneimittelentwicklung weit verbreitet. hydrophobe Medikamente sind hauptsächlich in den Liposomen eingeschlossen, indem sie in die Lipidbilayer einbetten, was in der Regel zu einer geringen Arzneimittelladungskapazität führt, die klinisch Transformation. Im Gegensatz dazu Drogen-NCS, A Nanoscale trägerfrei Das kolloidale Liefersystem mit theoretischer Arzneimittelbelastungskapazität von bis zu 100% ist für schlecht wasserlösliche Medikamente vielversprechend. Arzneimittel NCs stellen jedoch immer noch große Herausforderungen in ihre Stabilität und Ziel Lieferung.
In letzter Zeit präsentieren Forscher der chinesischen Akademie der Wissenschaften eine neuartige Medikamentierstrategie, genannt Nanokristal @ Liposome (NC @ lipo), der Drogen integriert Nanokristalle in die hydrophilen inneren Liposomen und bildet einen Hybridkern (Nanokristall) -Schell (Liposom) Drogenliefersystem, Verschmelzung der Vorteile von Liposomen und Drogen Nanokristalle zu überwinden diese Probleme, für die gezielte Lieferung von schlechtem Watersluble Drogen. Die Leistung des vorgeschlagenen nc @ lipo Lieferungssystem wurde auf dem Drogenkandidaten demonstriert CHMFL-ABL-053 (053), entdeckt von ihre Gruppe. Drei verschiedene 053-Nanodrugs, nämlich 053-nc, 053-nc @ peg-lipo und 053-nc @ fa-lipo, wurden für in vitro und in vivo Bewertung.
Abschließend zeigte diese Studie als ein Begriff des Konzepts, dass nc @ lipo könnte eine potenzielle Strategie für das Design von Nanokristall sein oder Liposomenbasis Medikamentenabgabesysteme mit hoher kolloidaler Stabilität, Hohe Drogenladung, funktionalisiert Oberfläche und verbesserte biologische Effekte (einschließlich PK Profil, Tumorzellenzellenzellen und in Vivo Antitumor Wirksamkeit). Darüber hinaus kann diese Arbeit die Entwicklung effizienterer Liposomenbasis fördern Formulierungen für die Lieferung von schlecht wasserlöslichen Medikamenten für kommerzielle und klinische Anwendungen.
