1. Chemische Struktur

Summenformel: CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₂CH₂-OMS

mPEG: Methoxypolyethylenglykol (Methoxy-PEG) sorgt für Hydrophilie und Biokompatibilität.

OMs: Mesylat (-OSO₂CH₃) ist als aktive Abgangsgruppe anfällig für Substitutionsreaktionen mit Nukleophilen (wie Amino- und Thiolgruppen).



2. Eigenschaften

Reaktivität: Die Methansulfonatgruppe (-OMs) hat eine hohe Elektronegativität und kann nukleophile Substitutionsreaktionen mit primären Aminen (-NH₂), Thiolgruppen (-SH) usw. eingehen und dabei stabile kovalente Bindungen (wie Amino-PEG- oder Sulfidbindungen) bilden.

Wasserlöslichkeit: Dank der starken Hydrophilie der PEG-Kette ist es gut löslich in Wasser und den meisten organischen Lösungsmitteln (wie DMSO, DMF).

Molekulargewichtsbereich: Normalerweise 500 Da bis 20 kDa, und je nach Bedarf können unterschiedliche Kettenlängen ausgewählt werden.



3. Anwendungsgebiete

Arzneimittelmodifikation

Es wird für PEG-Medikamente (wie Proteine, Peptide und kleine Moleküle) verwendet, um deren Halbwertszeit zu verlängern und die Immunogenität zu verringern.

Reagieren Sie mit den Aminogruppen in Arzneimittelmolekülen, um PEG-Arzneimittelkonjugationen zu bilden.

Biologische Kopplung

Modifizieren Sie Antikörper, Nukleinsäuren oder andere Biomoleküle, um ihre Löslichkeit und Stabilität zu verbessern.

Polymersynthese

Als Makromolekülinitiator oder Endgruppenfunktionalisierungsreagenz nimmt es an Polymerisationsreaktionen (wie der Ringöffnungspolymerisation) teil.



4. Vorteile und Vorsichtsmaßnahmen

Vorteile:

Die Reaktionsbedingungen sind mild (sie kann bei Raumtemperatur oder niedriger Temperatur durchgeführt werden).

Methylsulfonatester ist stabiler als bromiertes oder iodiertes PEG und lässt sich leichter lagern.

Hinweise:

Es sollte vor Feuchtigkeit geschützt gelagert werden, um die Hydrolyse und den Ausfall des Mesylatesters zu verhindern.

Die Reaktion sollte in einem schwach alkalischen (pH 7–9) Puffer (wie PBS) oder einem organischen Lösungsmittel durchgeführt werden.