Chembiochem. 2023 1. Juni;24(11):e202200774. doi: 10.1002/cbic.202200774. Epub 2023 4. Mai.
Einbau eines Polyethylenglykol-Linkers zur Verbesserung der Hydrophilie von auf Mitochondrien gerichteten Triphenylphosphonium-Konstrukten
Zusammenfassung
Die Ausrichtung bioaktiver Moleküle und Sonden auf Mitochondrien kann durch Kopplung an das lipophile Triphenylphosphonium (TPP)-Kation erreicht werden, das sich als Reaktion auf das mitochondriale Membranpotential (ÎÏm) mehrere hundertfach in den Mitochondrien ansammelt. Typischerweise verbindet ein einfaches Alkan das TPP mit seiner „Fracht“ und erhöht so die Gesamthydrophobie. Da es von Vorteil wäre, die Wasserlöslichkeit von auf Mitochondrien gerichteten Verbindungen zu erhöhen, untersuchten wir die Auswirkungen des Ersatzes des Alkyllinkers durch ein Polyethylenglykol (PEG). Wir fanden heraus, dass die Verwendung von PEG zu Verbindungen führte, die von isolierten Mitochondrien und von Mitochondrien innerhalb von Zellen leicht aufgenommen wurden. Innerhalb der Mitochondrien verringerte der PEG-Linker die Adsorption der TPP-Konstrukte an der der Matrix zugewandten Seite der mitochondrialen Innenmembran erheblich. Diese Erkenntnisse werden eine Feinabstimmung der Verteilung von auf Mitochondrien gerichteten TPP-Verbindungen innerhalb der Mitochondrien ermöglichen.
Schlüsselwörter: biologische Membran; lipophiles Kation; Mitochondrien-Targeting; Polyethylenglykol.
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