Entwurf eines neuartigen Curcumin-Sojabohnen-Phosphatidylcholin-Komplex-basierten Systems zur gezielten Arzneimittelabgabe
Jiajiang Xie, Yanxiu Li, Liang Song, Zhou Pan, Shefang Ye, Zhenqing Hou
Zusammenfassung
In jüngster Zeit geht der weltweite Trend auf dem Gebiet der Nanomedizin in Richtung der Entwicklung einer Kombination aus natürlichen Wirkstoffen und Phospholipiden (PC), um einen therapeutischen Wirkstoff-Phospholipid-Komplex zu bilden. Als besonderer amphiphiler Molekülkomplex kann es eine einzigartige Brücke zwischen traditioneller Dosierungsform und neuartigem Arzneimittelabgabesystem schlagen. In diesem Artikel haben wir auf der Grundlage der Arzneimittel-Phospholipid-Komplex-Technik und der Selbstassemblierungstechnik ein pharmakologisch sicheres und wenig toxisches Arzneimittel Curcumin (CUR) ausgewählt, um die Fähigkeit zur Arzneimittelbeladung zu erhöhen, eine kontrollierte/anhaltende Arzneimittelfreisetzung zu erreichen und die Antikrebsaktivität zu verbessern. Ein neuartiger CUR-Sojabohnen-Phosphatidylcholin (SPC)-Komplex und selbstorganisierte CUR-SPC-Komplex-Nanopartikel (CUR-SPC-NPs) wurden durch ein Co-Lösungsmittelverfahren und ein Nanopräzipitationsverfahren hergestellt. DSPE-PEG-FA wurde auf der Oberfläche von PEG-CUR-SPC-NPs (entworfen als FA-PEG-CUR-SPC-NPs) weiter funktionalisiert, um die Zellaufnahme und Zielfähigkeit gezielt zu erhöhen. Die FA-PEG-CUR-SPC-NPs zeigten eine Kugelform, einen mittleren Durchmesser von etwa 180 nm, eine ausgezeichnete physiologische Stabilität und eine pH-ausgelöste Wirkstofffreisetzung. Die Wirkstoffeinschlusseffizienz und der Wirkstoffbeladungsgehalt betrugen bis zu 92,5 bzw. 16,3 %. In-vitro-Studien zur zellulären Aufnahme und Zytotoxizität zeigten, dass FA-PEG-CUR-SPC-NPs und CUR-SPC-NPs im Vergleich zu freien CUR-, CUR-SPC-NPs und PEG eine deutlich stärkere zelluläre Aufnahmewirksamkeit und Antikrebsaktivität gegen HeLa-Zellen und Caco-2-Zellen aufwiesen -CUR-SPC-NPs. Noch wichtiger ist, dass FA-PEG-CUR-SPC-NPs im Vergleich zu freien CUR- und PEG-CUR-SPC-NPs eine längere Lebensdauer im systemischen Kreislauf und eine erhöhte Tumorakkumulation zeigten.
Schlüsselwörter: Curcumin; Anti-Krebs-Arzneimittel-Phospholipid-Komplex; Nanopartikel; Selbstmontage; Targeting.
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