Oligoethylenimin gepfropfte PEGylierte Poly(asparaginsäure) als makromolekulares Kontrastmittel: Eigenschaften und In-vivo-Studien
Bin Jiang, Min Liu, Kunchi Zhang, Guangyue Zu, Jingjin Dong, Yi Cao, Lan Zhang, Renjun Pei
Abstract
PEGyliertes Poly(aspartat-g-OEI) wurde als Magnetresonanztomographiesonde entwickelt. Das PEG-PBLA-Blockcopolymer wurde durch Ringöffnungspolymerisation von β-Benzyl-1-aspartat-N-carboxyanhydrid (BLA-NCA), initiiert durch die endständige primäre Aminogruppe von mPEG-NH2, gefolgt von Pfropfen mit Oligoethylenimin ( OEI, Mw = 800) und Gd-DTPA. Im Vergleich zu Gd-DTPA (4,42 mM-1 s-1) zeigte PEG-p(Asp-OEI-DTPA-Gd) eine viel höhere T1-Relaxivität (19,03 mM-1 s-1), bis zu 4,3-mal höher als Gd- DTPA. Aus dem WST-Assay und der H&E-Analyse wurde keine offensichtliche Zytotoxizität beobachtet, was zeigte, dass dieses makromolekulare Kontrastmittel (mCA) eine ausgezeichnete Biokompatibilität aufwies. Folsäure (FA) wurde weiter auf dem mCA markiert, um das mCA mit der Fähigkeit zum Zielen auszustatten. Bei In-vivo-Tierversuchen Die FA-markierten MRI-Sonden zeigten während verschiedener Zeitintervalle eine signifikante Signalintensitätsverstärkung im Tumor und stellten ein langes und effizientes Zeitfenster für die MR-Untersuchung bereit. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass solche mCAs ausgezeichnete Kandidaten als Sonden für die Magnetresonanztomographie (MRI) mit hoher Effizienz und Sicherheit sind.
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