Kolloide surfen B Biointerfaces. 1. August 2019; 180: 58-67. doi: 10.1016/j.colsurfb.2019.04.042. Epub 2019 Apr 18.
Mit RGD-Peptiden dekorierte Mizellen aus Polymer-Paclitaxel-Konjugaten für die Magenkrebstherapie
Jingwen Shi, Shuiping Liu, Yuan Yu, Changyu He, Lianjiang Tan, Yu-Mei Shen
Abstrakt
Die Entwicklung eines Polymer-Wirkstoff-Konjugats, das zur kontrollierten Wirkstofffreisetzung in der Lage ist, ist für die Magenkrebstherapie dringend erforderlich. Hierin wurden mit Arginin-Glycin-Asparaginsäure (RGD) dekorierte Polyethylenglykol (PEG)-Paclitaxel (PTX)-Konjugate, die eine Disulfidbindung enthalten, synthetisiert. Es wurde festgestellt, dass sich die amphiphilen PEG-PTX-Konjugate zu Micellen (RGD@Micelles) anordnen, die unter der Reduktion von Glutathion (GSH) zersetzt werden und schließlich PTX unter schwach sauren Bedingungen freisetzen, die für eine intrazelluläre Umgebung charakteristisch sind. Die RGD@Micellen waren sphärische Nanopartikel mit einer durchschnittlichen hydrodynamischen Größe von ~50 nm, die in physiologischer Umgebung stabil waren. Die Freisetzung von PTX aus den Mizellen als Reaktion auf GSH wurde untersucht. Ein In-vitro-Zelltest deutete darauf hin, dass die RGD@Micelles auf Magenkrebszellen abzielen und die Zellproliferation durch Induktion von Apoptose hemmen könnten. In-vivo-Experimente zeigten, dass die RGD@Micellen an die Tumorstelle gebracht werden konnten und das Tumorwachstum wirksam hemmen, indem sie PTX in den Tumorzellen freisetzen. Diese Art von Mizellen zeigte eine hohe therapeutische Wirksamkeit und geringe Nebenwirkungen und lieferte neue Einblicke in die gezielte Arzneimittelabgabe für die Magenkrebstherapie.
Schlüsselwörter: Wirkstofffreisetzung; Magenkrebs; Polymer-Wirkstoff-Konjugate; RGD-Peptid; Tumor-Targeting-Micellen
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Abkürzung: H2N-PEG-OH
Name: α-Amino-ω-hydroxylpoly(ethylenglycol)
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