J Mater Chem B. 2021 Apr 7;9(13):2993-2997. doi: 10.1039/d0tb02911d. Epub 2021, 16. März.
Ein kurzer PEG-Linker verändert die In-vivo-Pharmakokinetik von Trastuzumab, um kontrastreiche Immuno-PET-Bilder zu liefern
Zusammenfassung
Die verlängerte Blutzirkulation der radioaktiv markierten Antikörperkonjugate ist bei der Verwendung der Immun-PET-Bildgebung aufgrund der erhöhten Strahlenbelastung und des längeren Krankenhausaufenthalts, der bis zur Entwicklung eines ausreichenden Kontrasts erforderlich ist, problematisch. Im Gegensatz zur vorherrschenden Annahme, dass PEGylierung die Blutretentionszeit verlängert, beobachteten wir, dass ein PEGylierter Antikörper mit einem kurzen PEG8-Linker im Vergleich zu seinem nicht PEGylierten Gegenstück viel schneller aus dem Blut entfernt wurde und gleichzeitig die Tumoraufnahme aufrechterhielt. Brusttumoren wurden bereits 24 Stunden nach der Injektion in der Immuno-Positronen-Emissions-Tomographie (PET)-Bildgebung deutlich mit einem sehr hohen Tumor-zu-Hintergrund-Verhältnis sichtbar gemacht.
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