PROTAC (Proteolyse-Targeting-Chimären) sind dualfunktionelle Moleküle. Das PROTAC-Molekül besteht aus drei Teilen: einem Ligandenmolekül, das an das abzubauende Zielprotein bindet, einem Ligandenmolekül, das an die E3-Ubiquitin-Ligase bindet, und einem spezifischen Linker in der Mitte. Über diese Liganden verbindet das PROTAC-Molekül das Zielprotein mit der E3-Ubiquitin-Ligase, wodurch das Zielprotein ubiquitiniert und anschließend durch Proteasomen abgebaut wird. PROTAC selbst wird nicht durch Proteasomen abgebaut und kann wiederverwendet werden.

Im Vergleich zu herkömmlichen niedermolekularen Inhibitoren katalysiert das PROTAC-Molekül den Proteinabbau unabhängig von der Proteinbelegung. Es zeichnet sich durch hohe Selektivität und geringe Toxizität aus und kann die Resistenz gegenüber traditionellen niedermolekularen Inhibitoren effektiv überwinden. PEG wird häufig als PROTAC-Linker eingesetzt! Das daraus hergestellte monodisperse Polyethylenglykol-Derivat SINOPEG ist eine hochwertige Wahl für diesen PROTAC-Linker! Kontaktieren Sie uns gerne!