Quelle: Zentrum für Arzneimittelbewertung, Nationale Arzneimittelbehörde (NMPA)

Sinopeg hat kürzlich einen weiteren bedeutenden Meilenstein auf dem Gebiet der LNP-Lipid-Hilfsstoffe erreicht – das ionisierbare Lipid Lipid 5 hat die Registrierung als pharmazeutischer Hilfsstoff beim Center for Drug Evaluation (CDE) der National Medical Products Administration (NMPA) abgeschlossen, mit der CDE-Registrierungsnummer: F20260000385.

Dieser Meilenstein stellt eine weitere strategische Erweiterung des Portfolios von Sinopeg an Lipid-Hilfsstoffprodukten für die Nukleinsäure-Arzneimittelverabreichung dar und bietet nachgelagerten Unternehmen, die sich mit der Entwicklung von LNP-basierten Nukleinsäure-Arzneimitteln befassen, eine Hilfsstoffoption, die durch regulatorische Einreichungsdokumente unterstützt wird.

01 Über Lipid 5

Produktname:

17-yl heptadecan-9-yl 8-((2-hydroxyethyl)(8-(nonyloxy)-8-oxooctyl)amino)octanoat

Kurzname: Lipid 5※

Molekularformel: C₄₄H₈₇NO₅

Lipid 5 ist ein ionisierbares Lipid (ionisierbares kationisches Lipid), das als wichtiger funktioneller Hilfsstoff in LNP-Verabreichungssystemen (Lipidnanopartikel) dient. Es spielt eine entscheidende Rolle bei der Beladung mit Nukleinsäure-Arzneimitteln, der intrazellulären Verabreichung und dem endosomalen Freisetzen.

Mechanismus im Überblick: Unter physiologischen pH-Bedingungen bleiben Lipid-5-haltige LNPs weitgehend elektroneutral, wodurch unspezifische Adsorption effektiv reduziert wird. Nach der zellulären Aufnahme und dem Kontakt mit dem sauren endosomalen Milieu wird Lipid 5 protoniert und interagiert mit den negativ geladenen endosomalen Membranlipiden. Dies führt zu einer Störung der endosomalen Membran und zum Austritt aus dem Endosom, wodurch die Freisetzung von Nukleinsäuren in das Zytoplasma erleichtert wird.

Drei wichtige Anwendungswerte

Gut etablierte Forschungsgrundlage für In-vitro- und In-vivo-Forschung
Lipid 5 wurde erfolgreich sowohl in In-vitro- als auch in In-vivo-mRNA-Transferstudien eingesetzt, wobei eine Proteinexpression in Nagetier- und nicht-humanen Primatenmodellen nachgewiesen wurde. Dies bietet eine Forschungsgrundlage für zukünftige Anwendungen im Bereich der Nukleinsäure-Arzneimittelverabreichung.

Schlüsselkomponente für die Nukleinsäure-Arzneimittelverabreichung
Als wichtiger Bestandteil von LNP-Formulierungen werden ionisierbare Lipide häufig in Verabreichungssystemen für mRNA und andere RNA-basierte Arzneimittel eingesetzt, wodurch sie zu unverzichtbaren Lipid-Hilfsstoffen bei der Entwicklung von Nukleinsäure-Arzneimittelformulierungen werden.

pH-abhängige Ladungsmodulation und funktionelle Vorteile
Im Vergleich zu herkömmlichen permanent kationischen Lipiden können ionisierbare Lipide ihren Ladungszustand dynamisch an pH-Wert-Änderungen anpassen. Sie spielen in verschiedenen Phasen unterschiedliche Rollen, darunter die Komplexierung von Nukleinsäuren, die Bildung von Lipidnanopartikeln (LNP) und die intrazelluläre Freisetzung, und gewährleisten so ein ausgewogenes Verhältnis zwischen Freisetzungseffizienz und Biokompatibilität.

02 Warum ist die CDE-Einreichung so wichtig?

Gemäß den Anforderungen der NMPA für die gemeinsame Prüfung und Zulassung von pharmazeutischen Wirkstoffen, Hilfsstoffen und Verpackungsmaterialien können pharmazeutische Hilfsstoffe über die Plattform des CDE für solche Materialien registriert werden und im Rahmen des Zulassungsverfahrens für Arzneimittel einer gemeinsamen Prüfung und Zulassung unterzogen werden.

Regulatorischer Eckpfeiler

Mit dem Abschluss des Registrierungsverfahrens für Lipid 5 als pharmazeutischer Hilfsstoff hat es den rechtlichen Status eines solchen erlangt und kann somit die vollständige Konformitätsdokumentation für nachfolgende gemeinsame Prüfungen im Zusammenhang mit der Formulierung bereitstellen. Dies stärkt die Grundlage für die Produktentwicklung und die Einreichung bei den Zulassungsbehörden.

Kundenbefähigung

Für Kunden, die sich mit der Entwicklung von Nukleinsäure-Arzneimitteln wie mRNA und siRNA beschäftigen, können pharmazeutische Hilfsstoffe, für die bereits ein Zulassungsverfahren eingeleitet wurde, die Formulierungsentwicklung und die nachfolgenden regulatorischen Einreichungen unterstützen und so die Effizienz zwischen der Hilfsstoffversorgung und den Bemühungen um die Einreichung der Formulierungszulassung verbessern.

03 Multi-Produkt-Synergie: Aufbau einer zentralen LNP-Hilfsstoffplattform

Die Aufnahme von Lipid 5 erweitert das diversifizierte Portfolio von Sinopeg im Bereich ionisierbarer Lipide, kationischer Lipide, PEG-Lipide und verwandter Gebiete und bietet eine größere Auswahl an Hilfsstoffen sowie Unterstützung bei der Einhaltung regulatorischer Vorgaben für die Entwicklung von LNP-Formulierungen. Sinopeg verfügt derzeit über ein umfangreiches Portfolio an CDE-angemeldeten und FDA-DMF-gelisteten Produkten im Bereich der LNP-Lipidhilfsstoffe.

04 Warum Sinopeg wählen?

Als professioneller Anbieter im Bereich der Arzneimittelverabreichungssysteme treibt Sinopeg die Forschung, Entwicklung, Produktion und die Einhaltung regulatorischer Bestimmungen für Arzneimittelträger und zugehörige Hilfsstoffe kontinuierlich voran.

Umfangreiche Compliance-Erfahrung

Das Unternehmen verfügt aktuell über 17 CDE-registrierte Produkte und 22 Drug Master Files (DMFs), die den FDA-Anforderungen entsprechen.

Strenge Qualitätsmanagementsysteme

Das Unternehmen ist nach ISO 9001, ISO 13485, ISO 14001, ISO 45001, ISO 56005 und ISO 27001 zertifiziert. Seine Labore und Produktionsstätten sind nach den FDA cGMP-Standards konzipiert und werden entsprechend betrieben.

Kontinuierliche F&E-Innovation

Mit über 50 Erfindungspatenten vertieft Sinopeg kontinuierlich seine Expertise in den Bereichen LNP-Verabreichung, Liposomen, Langzeitformulierungen und anderen Gebieten und bringt stetig neue Hilfsstoffe und Lösungen auf den Markt.

Hinweis: Dieses Produkt ist ausschließlich als pharmazeutischer Hilfsstoff für die Arzneimittelforschung oder -herstellung bestimmt. Informationen zum CDE-Antragsstatus finden Sie auf der Website des NMPA Center for Drug Evaluation.

※: Dieses Produkt ist durch Patente Dritter geschützt. Unser Unternehmen vertreibt dieses Produkt nicht, sondern bietet lediglich: (a) allgemeine technische Beratung an, die nicht mit Patenten kollidiert; (b) Auftragssynthese und CMO-Dienstleistungen unter der Voraussetzung an, eine Lizenz vom jeweiligen Patentinhaber zu erwerben. Bitte kontaktieren Sie uns bei Bedarf.

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