ADC-Linker, d. h. Antikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), ist ein biologisch aktives niedermolekulares Arzneimittel, das über einen Linker an einen monoklonalen Antikörper (monoklonaler Antikörper) gekoppelt ist. Antikörper-Wirkstoff-Koppler sind eine wichtige Form von Arzneimitteln, die in Bereichen wie Tumortherapie und Arzneimittelverabreichung eine wichtige Rolle spielen, während Linker die chemischen Komponenten sind, die den Antikörper mit dem Arzneimittel verbinden.

Die Rolle des Linkers im ADC ist wie folgt:

1. Verbindung von Antikörper und Medikament

Linker können die Verbindungsstellen zwischen Arzneimitteln und Antikörpern bestimmen und durch spezifische Verbindungen eine stabile Bindung erreichen. Die Selektivität und Spezifität von Linkern kann die Verbindung zwischen Arzneimittel und Antikörper stark und dauerhaft machen und so eine genaue Arzneimittelverabreichung und gezielte Therapie gewährleisten.

2. Verbesserung der Arzneimittelstabilität

Bestimmte Arzneimittel können in vivo leicht abgebaut oder inaktiviert werden. Linker können strukturell angepasst oder chemisch modifiziert werden, um das Arzneimittel zu schützen und seine Halbwertszeit und Wirksamkeit in vivo zu verlängern. Darüber hinaus können Linker auch die Affinität zwischen dem Arzneimittel und dem Antikörper verbessern und die Stabilität und biologische Aktivität des Arzneimittels auf der Oberfläche des Antikörpers steigern.

3. Bessere Wirkstofffreisetzung

ADCLinker können die Geschwindigkeit und das Muster der Arzneimittelfreisetzung gezielt und ungezielt regulieren. Beispielsweise können bestimmte Linker eine geordnete Freisetzung von Arzneimitteln entsprechend externen Reizen oder Änderungen der inneren Zellumgebung erreichen, was sich hauptsächlich auf beispielsweise pH-Wert, Temperatur oder Enzymeffekte bezieht, und die Rolle des Linkers besteht darin, die lokale therapeutische Wirkung des Arzneimittels zu verbessern.

4. Verbesserung der Biokompatibilität

Die Wahl des Linkers kann auch die Biokompatibilität und Toxizität von Antikörper-Wirkstoff-Kopplungen beeinflussen. Der Linker sollte eine geringere Immunogenität und Toxizität aufweisen, um das Risiko einer menschlichen Immunreaktion und von Nebenwirkungen zu verringern. Darüber hinaus sollte der Linker auch eine geringe Bindungsaffinität und eine hohe Bindungsgeschwindigkeit aufweisen, um eine schnelle Aufnahme und Verteilung des Arzneimittels im Körper sicherzustellen.

Zusammenfassend ist der ADCLinker eine Schlüsselkomponente in Antikörper-Wirkstoff-Kopplungsverbindungen, die den Antikörper und das Arzneimittel verbindet. Um die Zielausrichtung, Stabilität und Wirksamkeit von Antikörper-Wirkstoff-Kopplungsverbindungen zu verbessern, muss der Linker rational ausgewählt und entworfen werden. Daher sind die Untersuchung und Optimierung von Linkern von großer Bedeutung für die Entwicklung wirksamerer Antikörper-Wirkstoff-Kopplungsverbindungen, die auch die Wirksamkeit und Kontrollierbarkeit von Arzneimitteln besser gewährleisten können.