PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras) ist eine Art Molekül mit doppelter Funktion. Das PROTAC-Molekül besteht aus drei Teilen: Ein Ende ist ein Ligandenmolekül, das an das abzubauende Zielprotein bindet, die andere Seite ist ein Ligandenmolekül, das an die E3-Ubiquitinierungsligase bindet, und die Mitte ist durch einen spezifischen Linker verbunden. PROTAC-Moleküle verbinden das abzubauende Zielprotein über die oben genannten Liganden mit E3-Ubiquitinierungsligasen, wodurch das Zielprotein ubiquitiniert und weiter durch Proteasome abgebaut werden kann. PROTAC hingegen wird nicht durch das Proteasom abgebaut und kann wiederverwendet werden. 

Im Vergleich zu herkömmlichen Inhibitoren kleiner Moleküle katalysiert das PROTAC-Molekül die Proteinabbaufunktion auf eine Weise, die unabhängig von der Beschäftigung ist, und zeigt eine ausgezeichnete Selektivität und geringe Toxizität. Es kann die Resistenz herkömmlicher Inhibitoren kleiner Moleküle wirksam überwinden. PEG wird häufig als PROTAC-Linker verwendet! Das hergestellte monodisperse Polyethylenglykol-Derivat SINOPEG ist die qualitativ hochwertigste Wahl für diese Art von PROTAC-Linker! Kommunizieren Sie gerne mit uns!

PROTAC Linker

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) sind heterobifunktionelle Proteinabbauer und vielversprechende Kandidaten für zielgerichtete Therapeutika gegen Krebs. Der PROTAC-Linker verbindet zwei funktionelle Motive eines PROTACs, einen Zielproteinbinder und einen E3-Ligase-Rekrutierer.

Der Linker spielt in einem PROTAC eine wichtige Rolle. Die Eigenschaften des Linkers (Typ, Länge, Anfügungsposition) können die Bildung des Ligase:PROTAC:Ziel-Ternärkomplexes beeinflussen, was wiederum die effiziente Ubiquitinierung des Zielproteins und seinen endgültigen Abbau beeinflusst. Die optimalen Längen der PROTAC-Linker variieren Berichten zufolge zwischen 12 und über 20 Kohlenstoffatomen, und die bei der Entwicklung von PROTACs am häufigsten verwendeten Linker sind PEGs, Alkylketten und Alkylether.

Der von  SINOPEG hergestellte Peg-Linker  ist die qualitativ hochwertigste Wahl dieser Art von Protac-Linker! Kommunizieren Sie gerne mit uns!