Erstveröffentlichung: 27. Mai 2020 https://doi.org/10.1002/macp.202000121
Mizellen mit einem losen Kern, die sich aus Coil-g-Rod-Pfropfcopolymeren selbst zusammensetzen und eine hohe Wirkstoffbeladungskapazität aufweisen
Qijing Huang, Zhanwen Xu, Chunhua Cai, Jiaping Lin
Abstract
Eine hohe Medikamentenbeladungskapazität ist eine der entscheidenden Anforderungen mizellarer Medikamentenverabreichungsfahrzeuge; Es ist jedoch eine herausfordernde Arbeit. Hierin wird gezeigt, dass selbstorganisierte Mizellen aus Poly(ethylenglykol)-Pfropf-Poly(γ-benzyl-l-glutamat) (PEG-g-PBLG)-Spiral-g-Stab-Pfropfcopolymeren eine hohe Wirkstoffbeladungskapazität für aufweisen Doxorubicin (DOX)-Modellarzneimittel. Wie eine Kombinationsstudie aus Experimenten und Simulationen der dissipativen Partikeldynamik ergab, hängt die hohe Wirkstoffbeladungskapazität der Mizellen mit der lockeren Kernstruktur der Mizellen zusammen. In diesen Mizellen verteilen sich die hydrophoben PBLG-Transplantate aufgrund ihrer starren Beschaffenheit und der Knäuel-G-Stab-Topologie der Pfropfcopolymere zufällig im Mizellenkern, was zu einem lockeren Kern der Mizellen führt. Die Struktur des Pfropfcopolymers, einschließlich der Länge der Stäbchentransplantate, der Länge des Knäuelrückgrats und des Pfropfverhältnisses der Stäbchentransplantate, die sich auf die Anordnung der Stäbchentransplantate im Mizellenkern auswirken, hat Einfluss auf die Wirkstoffbeladungskapazität der Mizellen . Darüber hinaus spielt auch die starke π-π-Stapelwechselwirkung zwischen Pfropfcopolymeren und DOX eine wichtige Rolle bei der Erzielung einer hohen Wirkstoffbeladungskapazität. In-vitro-Studien zeigen, dass diese mit Medikamenten beladenen Mizellen eine gute Biokompatibilität aufweisen und das DOX nach und nach aus den Mizellen freigesetzt werden kann.
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