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In Mikrokapseln eingebettete Hydrogelpflaster für eine auf Ultraschall reagierende und verbesserte transdermale Abgabe von Diclofenac-Natrium 2024-06-25
J Mater Chem B. 14. Apr. 2019;7(14):2330-2337. doi: 10.1039/c8tb02928h. Epub 7. März 2019.

In Mikrokapseln eingebettete Hydrogelpflaster für eine auf Ultraschall reagierende und verbesserte transdermale Abgabe von Diclofenac-Natrium

Zusammenfassung
Die transdermale Verabreichung von Diclofenac-Natrium (DS) hat aufgrund der Vorteile der Vermeidung des First-Pass-Metabolismus, der verringerten systemischen Toxizität und der besseren Patientencompliance viel Aufmerksamkeit auf sich gezogen. Die erfolgreiche Umsetzung der gemeldeten transdermalen Arzneimittelverabreichungssysteme (TDDS) wird jedoch immer noch durch die schlechte Hautpermeabilität eingeschränkt und unkontrollierbare Arzneimittelfreisetzung. Hier haben wir ein neuartiges, auf Ultraschall reagierendes TDDS entworfen und hergestellt, indem wir DS-beladene Polyester-Mikrokapseln in ein Hydrogelpflaster auf Basis von vierarmigem Polyethylenglykol eingebettet haben. Das rationale Design verleiht dem in Mikrokapseln eingebetteten Hydrogelpflaster eine gute Biokompatibilität, ausgezeichnete Hauthaftungseigenschaften und ein gut kontrolliertes, auf Ultraschall reagierendes Freisetzungsverhalten. Noch wichtiger ist, dass durch den Einsatz von Ultraschall als gleichzeitiger Auslöser der Arzneimittelfreisetzung und wirksamer Penetrationsverstärker das eingekapselte Arzneimittel unter Ultraschall schnell freigesetzt werden und die Hautbarriere passieren konnte, während ohne die Wirkung von Ultraschall eine vernachlässigbare Menge des Arzneimittels freigesetzt und penetriert wurde in das subkutane Gewebe in Ex-vivo- und In-vivo-Experimenten zur transdermalen Wirkstofffreisetzung, was darauf hindeutet, dass eine verbesserte und kontrollierbare transdermale Abgabe von DS erreicht wurde. Unsere Arbeit hat gezeigt, dass das in Mikrokapseln eingebettete Hydrogelpflaster ein vielversprechender Kandidat als auf Ultraschall reagierendes und verbessertes TDDS von DS zur Behandlung von Krankheiten wie Arthritis und topischen Weichteilverletzungen sein könnte.

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