Die Entwicklung von Nanosystemen mit gezielter Verabreichung zur Verabreichung chemotherapeutischer Krebsmedikamente speziell an Krebsgewebe mit einer Verbesserung der Spezifität von Medikamenten für verschiedene Krebszellen kann zu einer hohen therapeutischen Wirksamkeit und einer geringen Toxizität in gesunden Geweben führen. Hier haben wir die Synthese eines multifunktionalen Nanotransportsystems vorgeschlagen, bei dem Folsäure (FA) Nanographenoxid (nGO) dekoriert, das mit Poly(ethylenglycol) (PEG) funktionalisiert ist, genannt pGO-FA, mit guter Biokompatibilität und guter Lieferleistung eines hydrophoben Wassers -unlösliches Krebsmedikament Paclitaxel (PTX). 4-br-PEG-NH2, FA und PTX wurden durch eine kombinierte chemische und physikalische Kraft an PEG-funktionalisiertes nGO (pGO) gebunden, um einen nanoskaligen Komplex, pGO-FA-PTX, zu bilden, der als Nanodrug-System definiert ist. Der WST-8-Assay in vitro zeigte, dass pGO-FA-PTX A2780-Zellen in einer konzentrationsabhängigen Weise hemmte. Die Zelllebensfähigkeit wurde bei Behandlung mit 200 nM freiem PTX auf 60 % hoch gehalten. Jedoch hatte pGO-FA-PTX mit der gleichen PTX-Dosis (Zelllebensfähigkeit weniger als 30%) die doppelte Zytotoxizitätswirkung im Vergleich zu freiem PTX. Darüber hinaus zeigte die Fluoreszenzbeobachtung, dass pGO-FA-PTX aufgrund der besonderen Affinität zwischen FA und dem FA-Rezeptor, der in Krebszellen stark exprimiert wird, eine verbesserte Effizienz beim Abtöten von A2780-Zellen aufwies. Die in dieser Studie verwendete Strategie und Methode könnte bei der Verbesserung sowohl der Bioverfügbarkeit von PTX als auch der Therapieeffizienz wirksam sein. pGO-FA-PTX mit der gleichen PTX-Dosis (Zelllebensfähigkeit weniger als 30 %) hatte die doppelte Zytotoxizitätswirkung im Vergleich zu freiem PTX. Darüber hinaus zeigte die Fluoreszenzbeobachtung, dass pGO-FA-PTX aufgrund der besonderen Affinität zwischen FA und dem FA-Rezeptor, der in Krebszellen stark exprimiert wird, eine verbesserte Effizienz beim Abtöten von A2780-Zellen aufwies. Die in dieser Studie verwendete Strategie und Methode könnte bei der Verbesserung sowohl der Bioverfügbarkeit von PTX als auch der Therapieeffizienz wirksam sein. pGO-FA-PTX mit der gleichen PTX-Dosis (Zelllebensfähigkeit weniger als 30 %) hatte im Vergleich zu freiem PTX die doppelte Zytotoxizitätswirkung. Darüber hinaus zeigte die Fluoreszenzbeobachtung, dass pGO-FA-PTX aufgrund der besonderen Affinität zwischen FA und dem FA-Rezeptor, der in Krebszellen stark exprimiert wird, eine verbesserte Effizienz beim Abtöten von A2780-Zellen aufwies. Die in dieser Studie verwendete Strategie und Methode könnte bei der Verbesserung sowohl der Bioverfügbarkeit von PTX als auch der Therapieeffizienz wirksam sein.

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Abkürzung:  4-armiges PEG-NH2

Name: 4-armiges Poly(ethylenglykol)amin

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