J Biomed Nanotechnologie. 1. Februar 2019;15(2):373-381. doi: 10.1166/jbn.2019.2693.
Polymermicellen mit Endosomen-Escape- und Redox-responsiven Funktionen für eine verbesserte intrazelluläre Arzneimittelabgabe
Jing Liu, Xixi Ai, Huaping Zhang, Weiling Zhuo, Peng Mi
Zusammenfassung
Die effiziente intrazelluläre Abgabe bioaktiver Verbindungen in Krebszellen ist für die Behandlung von entscheidender Bedeutung, da einige Verbindungen erst dann für die Therapie geeignet sind, wenn sie in die Krebszellen eingedrungen sind. Bei der Bor-Neutroneneinfang-Therapie (BNCT) wird thermische Neutronenbestrahlung angewendet, um mit 10B-Verbindungen zu reagieren, die in Krebszellen vorhanden sind, um sekundäre Abtötungsbestrahlungen zu erzeugen, um Krebszellen auszurotten. Der effektive Abstand der emittierten sekundären Abtötungsstrahlen ist so lang wie ein Zelldurchmesser, was für eine effiziente Tumor-BNCT die zelluläre Aufnahme von 10B-Verbindungen erfordert. Die derzeit klinisch zugelassene 10B-Verbindung von Natriumborocaptat (BSH) weist jedoch eine geringe zelluläre Aufnahme durch Krebszellen auf, was die therapeutische Wirksamkeit einschränkt. Hierin, Die multifunktionalen Polymermizellen mit Endosomen-Escape- und Redox-responsiven Funktionen wurden durch Selbstorganisation aus den BSH-konjugierten Blockcopolymeren für eine verbesserte Abgabe von BSH an Krebszellen entwickelt. Die BSH-beladenen Polymermizellen (BSH/Mizelle) zeigten einen hydrodynamischen Durchmesser von etwa 50 nm und die Größenverteilung war monodispers. Das BSH/die Mizelle war in einer normalen physiologischen Umgebung stabil, während das BSH als Reaktion auf ein hohes Redoxpotential in Krebszellen freigesetzt werden konnte. Darüber hinaus wurde die intrazelluläre Abgabe von BSH durch BSH/Micelle durch die Endosomen-Fluchtfunktion der Mizellen stark gefördert, was die tumortherapeutische Wirksamkeit durch BNCT weiter steigerte. Die BSH-beladenen Polymermizellen (BSH/Mizelle) zeigten einen hydrodynamischen Durchmesser von etwa 50 nm und die Größenverteilung war monodispers. Das BSH/die Mizelle war in einer normalen physiologischen Umgebung stabil, während das BSH als Reaktion auf ein hohes Redoxpotential in Krebszellen freigesetzt werden konnte. Darüber hinaus wurde die intrazelluläre Abgabe von BSH durch BSH/Micelle durch die Endosomen-Fluchtfunktion der Mizellen stark gefördert, was die tumortherapeutische Wirksamkeit durch BNCT weiter steigerte. Die BSH-beladenen Polymermizellen (BSH/Mizelle) zeigten einen hydrodynamischen Durchmesser von etwa 50 nm und die Größenverteilung war monodispers. Das BSH/die Mizelle war in einer normalen physiologischen Umgebung stabil, während das BSH als Reaktion auf ein hohes Redoxpotential in Krebszellen freigesetzt werden konnte. Darüber hinaus wurde die intrazelluläre Abgabe von BSH durch BSH/Micelle durch die Endosomen-Fluchtfunktion der Mizellen stark gefördert, was die tumortherapeutische Wirksamkeit durch BNCT weiter steigerte.
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