Theranostik. 10. April 2017;7(6):1735-1748. doi: 10.7150/thno.18352. eCollection 2017. Längliche Nanopartikelaggregate in Krebszellen zur mechanischen Zerstörung mit niederfrequentem rotierendem Magnetfeld Yajing Shen, Congyu Wu, Taro QP Uyeda, Gustavo R. Plaza, Bin Liu, Yu Han, Maciej S. Lesniak, Yu Cheng Zusammenfassung Magnetische Nanopartikel (MNPs), die mit Targeting-Einheiten funktionalisiert sind, können bestimmte Zellkomponenten erkennen und unter einem Magnetfeld eine mechanische Betätigung auslösen. Ihre Größe reicht aus, um Tumore zu erreichen und Krebszellen anzugreifen. Aufgrund der nanometrischen Größe ist die von MNPs erzeugte Kraft jedoch geringer als die Kraft, die erforderlich ist, um Schlüsselkomponenten von Zellen weitgehend aufzubrechen. Hier zeigen wir den magnetischen Zusammenbauprozess der Nanopartikel im Inneren der Zellen, um längliche Aggregate mit der Größe zu bilden, die zur Erzeugung erhöhter mechanischer Kräfte erforderlich ist. Wir synthetisierten mit Zink dotierte Eisenoxid-Nanopartikel, um eine hohe Magnetisierung zu erreichen, und funktionalisierten sie mit dem Peptid des epidermalen Wachstumsfaktors (EGF), um Krebszellen anzugreifen. Unter einem niederfrequenten rotierenden Magnetfeld bei 15 Hz und 40 mT, Die internalisierten EGF-MNPs bildeten längliche Aggregate und erzeugten Hunderte von pN, die das Plasma und die lysosomalen Membranen dramatisch schädigten. Die physikalische Störung, einschließlich des Austritts lysosomaler Hydrolasen in das Zytosol, führte zum programmierten Zelltod und zur Nekrose. Unsere Arbeit liefert eine neuartige Strategie zur Entwicklung magnetischer Nanomedikamente zur mechanischen Zerstörung von Krebszellen. Schlüsselwörter: Gehirnkrebszellen; Funktionalisierte magnetische Nanopartikel; Lysosomenschaden; Magnetomechanische Betätigung; Schädigung der Plasmamembran. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-NH2 Name: Methoxypoly(ethylenglykol)amin Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Int J Nanomedizin. 25.01.2017;12:855-869. doi: 10.2147/IJN.S122678. eCollection 2017. Curcumin-koordinierte Nanopartikel mit verbesserter Stabilität für die auf reaktive Sauerstoffspezies reagierende Arzneimittelabgabe in der Lungenkrebstherapie Cheng-Qiong Luo, Lei Xing, Peng-Fei Cui, Jian-Bin Qiao, Yu-Jing He, Bao-An Chen, Liang Jin, Hu-Lin Jiang Zusammenfassung Hintergrund: Die natürliche Verbindung Curcumin (Cur) kann Wachstumshemmung und Apoptose in verschiedenen Krebszelllinien regulieren, obwohl ihre klinischen Anwendungen durch extreme Wasserunlöslichkeit und Instabilität eingeschränkt sind. Um diese Hürden zu überwinden, haben wir ein auf Cur-koordinierte reaktive Sauerstoffspezies (ROS) reagierendes Nanopartikel unter Nutzung der Wechselwirkung zwischen Boronsäure und Cur hergestellt. Materialen und Methoden:Wir synthetisierten ein hoch biokompatibles, mit 4-(Hydroxymethyl)phenylboronsäure (HPBA) modifiziertes Poly(ethylenglykol) (PEG)-gepfropftes Poly(acrylsäure)-Polymer (PPH) und stellten ein Cur-koordiniertes ROS-responsives Nanopartikel her (bezeichnet mit PPHC). ) basierend auf der Wechselwirkung zwischen Boronsäure und Cur. Der mittlere Durchmesser des Cur-koordinierten PPHC-Nanopartikels betrug 163,8 nm und sein Zetapotential betrug -0,31 mV. Das Cur-koordinierte PPHC-Nanopartikel verbesserte die Cur-Stabilität in physiologischer Umgebung und konnte Cur als Reaktion auf Wasserstoffperoxid (H2O2) rechtzeitig freisetzen. PPHC-Nanopartikel zeigten in vitro eine starke antiproliferative Wirkung in A549-Krebszellen. Darüber hinaus wurde die Lebensfähigkeit von mit PPHC-Nanopartikeln behandelten Zellen in Gegenwart von N-Acetylcystein (NAC), das die Cur-Freisetzung durch ROS-Hemmung blockiert, deutlich erhöht. Gleichzeitig zeigte der in A549-Zellen nach der Inkubation mit PPHC-Nanopartikeln gemessene ROS-Spiegel eine offensichtliche Herunterregulierung, was weiter bewies, dass die ROS-Depression tatsächlich die therapeutische Wirkung von Cur in PPHC-Nanopartikeln beeinflusste. Darüber hinaus beeinträchtigte die Vorbehandlung mit phosphatgepufferter Kochsalzlösung (PBS) die zytotoxische Wirkung von Cur in A549-Zellen in vitro erheblich, während die Aktivität von Cur in PPHC-Nanopartikeln weniger geschädigt wurde. Schlussfolgerung: Die in dieser Studie entwickelten Cur-koordinierten Nanopartikel verbesserten die Cur-Stabilität, wodurch Cur in Krebszellen weiter in ROS-abhängiger Weise freigesetzt werden könnte. Schlüsselwörter: Koordination; Curcumin; Wasserstoffperoxid; Phenylboronsäure; auf Reize reagierend. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-NH2 Name: Methoxypoly(ethylenglykol)amin Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel: 1-844-782-5734 US-Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Biomed Pharmacother. 2017 Apr;88:374-383. doi: 10.1016/j.biopha.2016.12.138. Epub 2017 Jan 22. Co-delivery of docetaxel and curcumin prodrug via dual-targeted nanoparticles with synergistic antitumor activity against prostate cancer Jieke Yan, Yuzhen Wang, Yuxiu Jia, Shuangde Liu, Chuan Tian, Wengu Pan, Xiaoli Liu, Hongwei Wang Abstract Purpose: Combination therapy is increasingly used as a primary cancer treatment regimen. In this report, we designed EGFR peptide decorated nanoparticles (NPs) to co-deliver docetaxel (DTX) and pH sensitive curcumin (CUR) prodrug for the treatment of prostate cancer. Results: EGFR peptide (GE11) targeted, pH sensitive, DTX and CUR prodrug NPs (GE11-DTX-CUR NPs) had an average diameter of 167nm and a zeta potential of -37.5mV. The particle size of the NPs was adequately maintained in serum and a sustained drug release pattern was observed. Improved inhibition of cancer cell and tumor tissue growth was shown in the GE11-DTX-CUR NPs group compared to the other groups. Conclusion: It can be summarized that DTX and CUR prodrug could be delivered into tumor cells simultaneously by the GE 11 targeting and the EPR effect of NPs. The resulting GE11-DTX-CUR NPs is a promising system for the synergistic antitumor treatment of prostate cancer. Schlüsselwörter: Doppelt gezielte Nanopartikel; EGFR-vermittelte Endozytose; Prostatakrebs; Synergistische Kombinationstherapie; Gezieltes Liefersystem. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-NH2 Name: Methoxypoly(ethylenglykol)amin Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734US-Tel.: 1-844-QUAL-PEGCHN Tel.: 400-918-9898E-Mail: sales@sinopeg.com

Nanoskalig. 1. März 2018;10(9):4432-4441. doi: 10.1039/c7nr06874c. Eine Upconversion-Nanoplattform mit extrazellulärer pH-gesteuerter Tumor-Targeting-Fähigkeit für eine verbesserte photodynamische Therapie. Fujin Ai, Na Wang, Xiaoman Zhang, Tianying Sun, Qi Zhu, Wei Kong, Feng Wang, Guangyu Zhu Zusammenfassung Upconversion-Nanopartikel (UCNPs) werden aufgrund ihrer spezifischen Upconverting-Lumineszenz, die Nahinfrarotlicht (NIR) nutzt, um Photosensibilisatoren (PSs) für die PDT anzuregen, häufig für die photodynamische Therapie (PDT) eingesetzt. Die Effizienz der UCNP-basierten PDT wird verbessert, wenn die krebszielende Eigenschaft der Nanomedizin verbessert wird. Hier verwendeten wir das pH-Low-Insertion-Peptid (pHLIP), eine auf Krebs gerichtete Einheit, um eine 808 nm angeregte UCNP-basierte Nanoplattform zu funktionalisieren, die einen minimierten Überhitzungseffekt für die Durchführung von PDT aufweist. pHLIP kann Ladung gezielt in Krebszellen in einer sauren Umgebung bringen und so die wirksame aktive gezielte Wirkung auf Krebszellen oder Tumore aufgrund von Azidose realisieren. Die pHLIP-funktionalisierte Nanoplattform wurde zusammengestellt und gut charakterisiert. Die Nanoplattform zeigt einen effizienten NIR-bestrahlten PDT-Effekt in Krebszellen, insbesondere unter leicht sauren Bedingungen, die die Mikroumgebung des Tumors nachahmen. Diese Wirksamkeit wird auf die zielgerichteten Eigenschaften von pHLIP auf Krebszellen unter sauren Bedingungen zurückgeführt, die den Eintritt der Nanoplattform begünstigen. Darüber hinaus zeigt die pHLIP-funktionalisierte Nanoplattform ein günstiges Sicherheitsprofil bei Mäusen mit einer hohen maximal tolerierten Dosis (MTD), was die Verfügbarkeit der Verabreichung in vivo erweitern könnte. Die effiziente In-vivo-Antitumoraktivität wird durch intratumorale Injektion der Nanoplattform und anschließende NIR-Bestrahlung des Brusttumors erreicht. Die Nanopartikel reichern sich größtenteils an der Tumorstelle an, was die hervorragenden Tumor-Targeting-Eigenschaften der pHLIP-funktionalisierten Nanoplattform offenbart, die eine effiziente PDT in vivo gewährleistet. Darüber hinaus haben die Nanopartikel eine lange Verweilzeit im Blutkreislauf, was auf ihre Stabilität in vivo hinweist. Insgesamt stellen wir ein Beispiel für ein UCNP-basiertes Nanosystem mit tumorzielenden Eigenschaften zur Durchführung einer effizienten PDT sowohl in vitro als auch in vivo dar. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-NH2 Name: Methoxypoly(ethylenglykol)amin Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400- 918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Polymer, Band 186, 9. Januar 2020, 122055 https://doi.org/10.1016/j.polymer.2019.122055 Fluorierte polyedrische oligomere Silsesquioxane mit endverkapptem Poly(ethylenoxid)-Riesentensid: Präzise Synthese und Grenzflächenverhalten Xian Xu, Yu Shao , Weijie Wang, Liping Zhu, Hao Liu, Shuguang Yang Zusammenfassung Das Grenzflächenverhalten riesiger Tenside mit präzise gebundenen molekularen Nanopartikeln (MNPs) ist ein wichtiges Thema. In diesem Artikel wurden durch die Kombination von Hydrosilylierung, Veresterung und CuAAC-„Klick“-Chemie Poly(ethylenoxid) (PEO)-Ketten mit partikelähnlichem Aryl-Trifluorvinylether-funktionalisierten polyedrischen oligomeren Silsesquioxan (FVPOSS) endverkappt konstruieren „Ein-Kopf-Ein-Schwanz“- und „Bola-Form“-Riesentenside. Die riesigen Tenside verteilen sich an der Luft/Wasser-Grenzfläche und Oberflächendruckflächenisothermen (π-A) zeigen ihr Grenzflächenverhalten unter Druck. Bilder des Rasterkraftmikroskops (AFM) zeigen, dass die riesigen Tenside ein fraktales Wachstumsverhalten zeigen, nachdem sie durch das Verfahren der Langmuir-Blodgett (LB)-Filmabscheidung bei unterschiedlichem Oberflächendruck auf das Siliziumsubstrat übertragen wurden. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-N3 Name: Methoxypoly(ethylenglykol)azid Abkürzung: N3-PEG-N3 Name: α,ω-Diazidopoly(ethylenglykol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Biokonjug. Chem. 2017 16. August;28(8):2180-2189. doi: 10.1021/acs.bioconjchem.7b00327. Epub 2017, 1. August. Optimierung der mehrstufigen Abgabe von PEGylierten Tumor-Nekrose-Faktor-bedingten Apoptose-induzierenden Ligand-Toxin-Konjugaten für eine verbesserte Antitumorwirkung. Xiaoyue Wei, Xiaoyue Yang, Wenbin Zhao, Yingchun Xu, Liqiang Pan, Shuqing Chen Zusammenfassung Obwohl TRAIL (Tumor-Nekrose-Faktor (TNF)-bezogener Apoptose-induzierender Ligand) als vielversprechendes Breitband-Antitumormittel gilt, wurde seine weitere Anwendung durch die schlechte Arzneimittelabgabe und TRAIL-resistente Tumore eingeschränkt. Um diese beiden Hindernisse zu lösen, wurde auf TRAIL eine dreistufige Arzneimittelabgabestrategie in Form von PEG-TRAIL-MMAE (Monomethyl Auristatin E) angewendet. Die PEGylierung von TRAIL im ersten Schritt wurde durchgeführt, um seine In-vivo-Pharmakokinetik zu verbessern, während die Wechselwirkung zwischen TRAIL-Konjugaten mit Todesrezeptoren im zweiten Schritt darauf ausgelegt war, den extrinsischen Apoptoseweg von TRAIL zu aktivieren, und die weitere Freisetzung von MMAE aus dem Lysosom der dritte Schritt zur Einführung eines weiteren Apoptosewegs zur Überwindung der TRAIL-Resistenz in einigen Tumoren. Um ein Gleichgewicht zwischen den drei Schritten zu erreichen, Das PEG/MMAE-Verhältnis wurde für PEG-TRAIL-MMAE-Konjugate optimiert. PEG-TRAIL-MMAE-Konjugate mit verschiedenen PEG/MMAE-Verhältnissen wurden hergestellt und hinsichtlich ihrer Pharmakokinetik (PK) und Pharmakodynamik (PD) miteinander verglichen. Infolgedessen zeigten PEG-TRAIL-MMAE-Konjugate mit einem PEG/MMAE-Verhältnis von 1:2 eine verlängerte Halbwertszeit bei Ratten (6,8 Stunden) und die beste Antitumoraktivität in vitro (IC50 0,31 nM) und in vivo, ohne Anzeichen der Toxizität in Xenotransplantatmodellen, was darauf hindeutet, dass es sich nach der Optimierung um eine vielversprechende mehrstufige Arzneimittelabgabe- und Antitumorstrategie handelt. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-MAL Name: Methoxypoly(ethylenglykol)maleimid Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Der 2. LNP Formulation & Process Development Summit kehrt nach Boston zurück, um mehr als 350 LNP-Experten zum Austausch, Lernen und Networking willkommen zu heißen, um die nächste Generation der LNP-Entwicklung anzukurbeln. Willkommen bei SINOPEG am Stand Nr. 27. 2. LNP-Formulierungs- und Prozessentwicklungsgipfel | April 2023 (lnp-formulation-process-development-pharma.com) #Veranstaltung #Boston Xiamen Sinopeg Biotech Co., Ltd. ist auf Arzneimittelverabreichungssysteme und das damit verbundene Geschäft mit medizinischen Geräten spezialisiert und konzentriert sich auf die Forschung, Entwicklung, Produktion und den Vertrieb hochwertiger Arzneimittelverabreichungsträger/Hilfsmaterialien/APIs und medizinischer Materialien, einschließlich, aber nicht beschränkt auf zu Polyethylenglykol-Derivaten, Lipidprodukten, Medikamentenmodifikatoren zur Blutzuckerkontrolle, Blockcopolymeren, ADC/ProTAC-Linkern, biologisch abbaubaren Polymeren, Exosomen, virusähnlichen Partikeln sowie der Bereitstellung von CDMO- und Lösungsdiensten. Diese Produkte werden häufig in langwirksamen Protein-/Peptid-Medikamenten, COVID-19-mRNA-Impfstoffen, kleinen Nukleinsäure-Medikamenten, Medikamenten zur Blutzuckerkontrolle, makromolekularen Mizellen-Medikamenten, Liposomen-Medikamenten, Gentherapie-Medikamenten, Immunsuppressiva, ADC-Medikamenten, ProTAC-Medikamenten und in der Medizin eingesetzt Hydrogele und andere Bereiche, wodurch das Unternehmen eine führende Position in der Branche einnimmt.

Sci Rep. 2015 Okt 8;5:14872. doi: 10.1038/srep14872. Heteromodifikation des TRAIL-Trimers für eine verbesserte Arzneimittelabgabe und In-vivo-Antitumoraktivitäten Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang , Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen Zusammenfassung Poor pharmacokinetics and resistance within some tumor cell lines have been the major obstacles during the preclinical or clinical application of TRAIL (tumor-necrosis-factor (TNF)-related apoptosis-inducing ligand). The half-life of TRAIL114-281 (114 to 281 amino acids) was revealed to be no more than 30 minutes across species. Therefore maleimido activated PEG (polyethylene glycol) and MMAE (Monomethyl Auristatin E) were applied to site-specifically conjugate with the mutated cysteines from different monomers of TRAIL successively, taking advantage of steric effects involved within TRAIL mutant conjugations. As a result, TRAIL trimer was hetero-modified for different purposes. And the resulting PEG-TRAIL-vcMMAE conjugate exhibited dramatically improved half-life (11.54 h), favourable in vivo targeting capability and antitumor activities while no sign of toxicity in xenograft models, suggesting it's a viable therapeutic and drug delivery strategy. Related products Abbreviation: mPEG-MAL Name: Methoxypoly(ethylene glycol) maleimide For more product information, please contact us at: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 Email: sales@sinopeg.com