J Mater Chem B. 2016 Mai 21;4(19):3324-3330. doi: 10.1039/c6tb00278a. Epub 2016 Apr 26. Oligoethylenimin gepfropfte PEGylierte Poly(asparaginsäure) als makromolekulares Kontrastmittel: Eigenschaften und In-vivo-Studien Bin Jiang, Min Liu, Kunchi Zhang, Guangyue Zu, Jingjin Dong, Yi Cao, Lan Zhang, Renjun Pei Abstract PEGyliertes Poly(aspartat-g-OEI) wurde als Magnetresonanztomographiesonde entwickelt. Das PEG-PBLA-Blockcopolymer wurde durch Ringöffnungspolymerisation von β-Benzyl-1-aspartat-N-carboxyanhydrid (BLA-NCA), initiiert durch die endständige primäre Aminogruppe von mPEG-NH2, gefolgt von Pfropfen mit Oligoethylenimin ( OEI, Mw = 800) und Gd-DTPA. Im Vergleich zu Gd-DTPA (4,42 mM-1 s-1) zeigte PEG-p(Asp-OEI-DTPA-Gd) eine viel höhere T1-Relaxivität (19,03 mM-1 s-1), bis zu 4,3-mal höher als Gd- DTPA. Aus dem WST-Assay und der H&E-Analyse wurde keine offensichtliche Zytotoxizität beobachtet, was zeigte, dass dieses makromolekulare Kontrastmittel (mCA) eine ausgezeichnete Biokompatibilität aufwies. Folsäure (FA) wurde weiter auf dem mCA markiert, um das mCA mit der Fähigkeit zum Zielen auszustatten. Bei In-vivo-Tierversuchen Die FA-markierten MRI-Sonden zeigten während verschiedener Zeitintervalle eine signifikante Signalintensitätsverstärkung im Tumor und stellten ein langes und effizientes Zeitfenster für die MR-Untersuchung bereit. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass solche mCAs ausgezeichnete Kandidaten als Sonden für die Magnetresonanztomographie (MRI) mit hoher Effizienz und Sicherheit sind. Verwandte Produkte Abkürzung: MeO-PEG-NH2 Name: Alpha-Methoxy-Omega-Aminopoly(ethylenglycol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Int J Nanomedizin. 9. März 2018;13:1381-1398. doi: 10.2147/IJN.S152312. eCollection 2018. Design von pH-sensitiven Methotrexat-Prodrug-gerichteten Curcumin-Nanopartikeln für eine effiziente duale Wirkstoffabgabe und Kombinationskrebstherapie Jiajiang Xie, Zhongxiong Fan, Yang Li, Yinying Zhang, Fei Yu, Guanghao Su, Liya Xie, Zhenqing Hou Zusammenfassung Ziel: Wir haben säurelabiles Methotrexat (MTX) entwickelt, das auf selbstorganisierende Prodrug-Nanopartikel abzielt, die mit dem Medikament Curcumin (CUR) beladen sind, um gleichzeitig mehrere Chemotherapeutika und eine Kombinationstherapie gegen Krebs zu verabreichen. Methoden: Ein doppelt wirkendes MTX, das sowohl als Krebsmedikament als auch als Tumor-Targeting-Ligand wirkt, wurde an 1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamin-N-[Aldehyd(Polyethylenglykol)-2000] gekoppelt. über die Schiffsche Basenreaktion. Das synthetisierte Prodrug-Konjugat (DSPE-PEG-Imin-MTX) konnte in wässriger Lösung selbst zu mizellaren Nanopartikeln (MTX-Imin-M) zusammengesetzt werden, die CUR durch hydrophobe Wechselwirkungen in ihren Kern einkapselten (MTX-Imin-M-CUR) . Ergebnisse:Die hergestellten MTX-Imin-M-CUR-Nanopartikel bestanden aus einem inneren hydrophoben DSPE/CUR-Kern und einer äußeren hydrophilen Bishydroxylpoly(ethylenglykol) (PEG)-Hülle mit einer selbstgerichteten MTX-Prodrug-Korona. Der Imin-Linker zwischen 1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamin-N-[Aldehyd(Polyethylenglykol)-2000] und MTX war als dynamische kovalente Bindung stark genug, um bei physiologischem pH-Wert intakt zu bleiben, obwohl dies der Fall war wird bei saurem pH schnell gespalten. Das MTX-Imin-M-CUR könnte MTX und CUR über Folatrezeptor-vermittelte Endozytose selektiv und effizient in die Krebszellen einschleusen, gefolgt von der schnellen intrazellulären Freisetzung von CUR und der aktiven Form von MTX über die Acidität von Endosomen/Lysosomen. Darüber hinaus, Schlussfolgerung: Das intelligente System bot eine einfache, aber praktikable Strategie zur Arzneimittelverabreichung für eine gezielte Kombinationschemotherapie. Schlüsselwörter: Kombinationstherapie; Nanopartikel; pH-empfindliches Prodrug; Selbstmontage; Ausrichtung. Verwandte Produkte Abkürzung: HO-PEG-OH Name: α,ω-Dihydroxylpoly(ethylenglykol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Adv Healthc Mater. 2020 Jul;9(13):e2000268. doi: 10.1002/adhm.202000268. Epub 2020, 19. Mai. Lithiumbeladener Klebstoff auf Octa-Poly(Ethylenglykol)-Basis erleichtert Axonregeneration und Wiederverbindung durchtrennter peripherer Nerven Yazhong Bu, Xianghai Wang, Lixia Li, Xiaofang Hu, Dandan Tan, Zhenlin Li, Muhua Lai, Xiaozhong Qiu, Feifei Sonne, Hufei Wang, Fei Yang, Decheng Wu, Jiasong Guo Abstrakt Gegenwärtig ist die Wiederverbindung des durchtrennten Nervs in der Klinik noch hauptsächlich auf chirurgische Nähte angewiesen. Dies ist ein Verfahren, das eine gründliche Schulung erfordert und auch zeitaufwändig ist. Hier wird über einen auf Octapoly(ethylenglycol) (PEG) basierenden Klebstoff zum schnellen Wiederverbinden des durchtrennten peripheren Nervs berichtet. Um die therapeutische Wirksamkeit zu verbessern, wird eine Succinyl-Einheit aufgebracht, um dem Klebstoff die kontrollierbar auflösbare Eigenschaft zu verleihen, und Lithium wird in den Klebstoff geladen, um die axonale Regeneration zu verbessern. Die vorliegenden Daten zeigen, dass dieser Klebstoff eine gute Zytokompatibilität besitzt und die Wiederverbindungszeit der durchtrennten Nervenenden im Vergleich zu der für eine Nahtoperation erforderlichen Zeit erheblich verkürzen kann. Histologische, elektrophysiologische und Verhaltensbeurteilungen weisen darauf hin, dass die adhäsiv wiederverbundenen Nerven einen geringen Grad an Fibrose aufweisen, Entzündungsreaktion und Myoatrophie sowie robuste axonale Regeneration und funktionelle Erholung. Zusammengenommen weisen diese Ergebnisse darauf hin, dass dieser Octa-PEG-Kleber bei peripheren Nervenverletzungen als Alternative zur herkömmlichen Nervennaht fungieren kann. Schlüsselwörter: Klebstoffe; periphere Nervenreparatur; Poly(ethylenglycol); Succinyl-Einheit. Verwandte Produkte Abkürzung: HO-PEG(8)-OH Name: Octa-Ethylenglykol Abkürzung: H2N-PEG(8)-NH2 Name: alpha,omega-Bis-aminoocta(ethylenglycol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Polysaccharid-basierte Polymere wie pSar und kationische Tenside wie DOTMA (1,2-Dioleoyl-3-trimethylammonium-propan) werden zunehmend bei der Entwicklung von Arzneimittelabgabesystemen verwendet. pSar ist ein biokompatibles und biologisch abbaubares Polymer, das zur Einkapselung von Arzneimitteln und anderen Molekülen verwendet werden kann, um sie vor Abbau zu schützen und ihre Löslichkeit zu erhöhen. DOTMA ist ein kationisches Tensid, das verwendet werden kann, um die Oberflächeneigenschaften von Nanopartikeln zu modifizieren, sie stabiler zu machen und ihre Löslichkeit zu erhöhen. Beide Polymere können verwendet werden, um die Abgabe von Arzneimitteln und anderen Molekülen an Zielstellen im Körper zu verbessern. pSar und DOTMA können in Kombination verwendet werden, um effektivere Arzneimittelabgabesysteme zu schaffen, da sie verwendet werden können, um die Löslichkeit von Arzneimitteln zu erhöhen und ihre Absorption zu verbessern. Zusätzlich, Sie können verwendet werden, um die Eigenschaften von Proteinen, Lipiden und anderen Molekülen zu modifizieren, sie stabiler zu machen und ihre Löslichkeit zu erhöhen. Zusammenfassend sind pSar und DOTMA zwei wesentliche Polymere, die bei der Entwicklung von Arzneimittelabgabesystemen verwendet werden, und ihre Kombination kann verwendet werden, um wirksamere Arzneimittelabgabesysteme zu schaffen. Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Telefon: 1-844-782-5734 USA Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

J Steuerungsfreigabe. 10. August 2018;283:113-125. doi: 10.1016/j.jconrel.2018.05.032. Epub 2018 Mai 29. Vitamin A-dekorierte biokompatible Mizellen für die Chemogentherapie von Leberfibrose Jian-Bin Qiao, Qian-Qian Fan, Lei Xing, Peng-Fei Cui, Yu-Jing He, Jing-Cheng Zhu, Lirui Wang, Tao Pang , Yu-Kyoung Oh, Chaofeng Zhang, Hu-Lin Jiang Zusammenfassung Leberfibrose bezieht sich auf eine übermäßige Ansammlung von hepatischem Kollagen, das hauptsächlich von aktivierten hepatischen Sternzellen (HSCs) produziert wird. Zur Behandlung dieses Zustands sind keine wirksamen Medikamente klinisch verfügbar, was die Tatsache widerspiegelt, dass antifibrotische Medikamente nicht spezifisch auf aktivierte HSCs abzielen. Hier berichten wir über die Synthese und Bewertung von Poly(lactid-co-glykolid)-polyspermin-poly(ethylenglykol)-vitamin A (PLGA-PSPE-PEG-VA) und aktivierten HSC-gerichteten, biokompatiblen amphiphilen Polymeren für Co- Abgabe von chemischen (Silibinin) und genetischen (siCol1α1) Arzneimitteln, die die Kollagen-I-Akkumulation bei der Fibrogenese synergistisch unterdrücken. PLGA-PSPE-PEG-VA baute sich bei niedrigen Konzentrationen selbst zu Kern-Schale-Polymermizellen (PVMs) zusammen. Nach Beladung mit Silibinin und siCol1α1, die resultierenden mit chemisch/genetischen Wirkstoffen beladenen PVMs (CGPVMs) zeigten eine kleine Partikelgröße und eine leicht positive Oberfläche. CGPVMs hatten in vitro eine sehr geringe Zytotoxizität und hämolytische Aktivität und wurden von Mäusen gut vertragen, ohne Lebertoxizität oder Entzündung. Wichtig ist, dass sich CGPVMs effektiv in fibrotischen Lebern angesammelt haben und spezifisch auf aktivierte HSCs abzielten. Wie erwartet verringerten CGPVMs die Kollagen-I-Produktion effizienter und verbesserten die Leberfibrose im Vergleich zu rein mit chemischen Arzneimitteln (Silibinin) beladenen PVMs (CPVMs) oder genetischen Arzneimitteln (siCol1α1) beladenen PVMs (GPVMs). Diese Ergebnisse weisen darauf hin, dass CGPVMs ein vielversprechendes Werkzeug für die gezielte Abgabe von Chemogenen an aktivierte HSCs bei der Behandlung von Leberfibrose sind. CGPVMs hatten in vitro eine sehr geringe Zytotoxizität und hämolytische Aktivität und wurden von Mäusen gut vertragen, ohne Lebertoxizität oder Entzündung. Wichtig ist, dass sich CGPVMs effektiv in fibrotischen Lebern angesammelt haben und spezifisch auf aktivierte HSCs abzielten. Wie erwartet verringerten CGPVMs die Kollagen-I-Produktion effizienter und verbesserten die Leberfibrose im Vergleich zu rein mit chemischen Arzneimitteln (Silibinin) beladenen PVMs (CPVMs) oder genetischen Arzneimitteln (siCol1α1) beladenen PVMs (GPVMs). Diese Ergebnisse weisen darauf hin, dass CGPVMs ein vielversprechendes Werkzeug für die gezielte Abgabe von Chemogenen an aktivierte HSCs bei der Behandlung von Leberfibrose sind. CGPVMs hatten in vitro eine sehr geringe Zytotoxizität und hämolytische Aktivität und wurden von Mäusen gut vertragen, ohne Lebertoxizität oder Entzündung. Wichtig ist...

J Steuerungsfreigabe. 10. Mai 2020;321:629-640. doi: 10.1016/j.jconrel.2020.02.049. Epub 2020 Mar 2. Hyperbranched Lipoid-based lipid nanoparticles for bidirektionale Regulation der Kollagenakkumulation bei Leberfibrose Jian-Bin Qiao, Qian-Qian Fan, Cheng-Lu Zhang, Jaiwoo Lee, Junho Byun, Lei Xing, Xiang-Dong Gao, Yu -Kyoung Oh, Hu-Lin Jiang Zusammenfassung Leberfibrose führt jährlich weltweit zu über einer Million Todesfällen. Hepatische Sternzellen (HSCs) wurden als Hauptausführer der Leberfibrose identifiziert. Leider wurde noch kein Medikament für die klinische Anwendung gegen Leberfibrose zugelassen, vor allem weil die getesteten Medikamente nicht in der Lage waren, auf HSC zuzugreifen und die an der Fibrogenese beteiligte Kollagenansammlung effizient zu entfernen. Hier haben wir ein effizientes HSC-Targeting-Lipidabgabesystem entwickelt, das duale siRNAs trug, die sowohl die Kollagensynthese hemmen als auch den Kollagenabbau fördern sollten, mit dem Ziel, eine verbesserte Anti-Leberfibrose durch bidirektionale Regulierung der Kollagenakkumulation zu realisieren. Das Abgabesystem wurde unter Verwendung von amphiphilen kationischen hyperverzweigten Lipoiden (C15-PA) für die siRNA-Komplexierung und Helfer-Lipoiden (Cholesterin-Polyethylenglykol-Vitamin A, Chol-PEG-VA) für das Targeting von HSCs. Die erzeugten mit Vitamin A dekorierten und hyperverzweigten Lipid-basierten Lipid-Nanopartikel (VLNPs) zeigten eine hervorragende Genbindungsfähigkeit und Transfektionseffizienz und verbesserten die Abgabe von siRNAs an HSCs. Fibrotische Mäuse, die mit dualen siRNA-beladenen VLNPs behandelt wurden, zeigten eine starke Verringerung der in diesem Modell beobachteten Kollagenakkumulation; Die verstärkte Wirkung der bidirektionalen Regulation reduzierte den Kollagenakkumulationsgrad bei behandelten Mäusen fast auf den Wert, der bei normalen Mäusen beobachtet wurde. Es gab keine nennenswerten Anzeichen von Toxizität oder Gewebeentzündung bei Mäusen, die einer wiederholten intravenösen Verabreichung der dualen siRNA-beladenen VLNPs ausgesetzt waren. Zusammenfassend weisen unsere Ergebnisse darauf hin, dass biokompatible VLNPs, die darauf ausgelegt sind, ein präzises Targeting und eine effektive bidirektionale Regulationsstrategie auszunutzen, vielversprechend für die Behandlung von Leberfibrose sind. Schlüsselwörter: Bidirektionale Regulierung; Kollagenansammlung; Hepatische Sternzellen; Lipoid-basierte Lipid-Nanopartikel; Leberfibrose; siRNA. Verwandte Produkte Abkürzung: HOOC-PEG-COOH Name: α,ω-Dicarboxylpoly(ethylenglykol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

ACS-Nano. 25. Februar 2020;14(2):2063-2076. doi: 10.1021/acsnano.9b08667. Epub 2020 7. Feb. Ultraschallschaltbares Nanozym erweitert die sonodynamische Therapie gegen multiresistente bakterielle Infektionen Duo Sun, Xin Pang, Yi Cheng, Jiang Ming, Sijin Xiang, Chang Zhang, Peng Lv, Chengchao Chu, Xiaolan Chen, Gang Liu, Nanfeng Zheng Abstrakt Die Ultraschall (US)-gesteuerte sonodynamische Therapie (SDT) hat aufgrund ihrer Nichtinvasivität, ortsgebundenen Bestrahlung und hohen Gewebedurchdringungsfähigkeit breite Anwendungsaussichten bei der Beseitigung tiefsitzender bakterieller Infektionen gezeigt. Die unwirksame Akkumulation von Sonosensibilisatoren an der Infektionsstelle, die hypoxische Mikroumgebung sowie der schnelle Sauerstoffmangel während der SDT beeinträchtigen jedoch die therapeutische Wirksamkeit der SDT erheblich. Hierin wurde ein US-schaltbares Nanozymsystem für die steuerbare Erzeugung von katalytischem Sauerstoff und Sonosensibilisator-vermittelten reaktiven Sauerstoffspezies während der Ultraschallaktivierung vorgeschlagen, wodurch die Hypoxie-assoziierte Barriere verringert und die SDT-Wirksamkeit gesteigert wird. Diese Nanoplattform (Pd@Pt-T790) wurde einfach hergestellt, indem enzymkatalytische Pd@Pt-Nanoplättchen mit dem organischen Sonosensibilisator Meso-tetra(4-carboxyphenyl)porphin (T790) verbrückt wurden. Es war wirklich interessant herauszufinden, dass die Modifikation von T790 auf Pd@Pt die Katalase-ähnliche Aktivität von Pd@Pt signifikant blockieren konnte, während bei US-Bestrahlung die Nanozym-Aktivität effektiv wiederhergestellt wurde, um die Zersetzung von endogenem H2O2 in O2 zu katalysieren. Eine solche "Blockierung und Aktivierung" der Enzymaktivität war besonders wichtig, um die potenzielle Toxizität und Nebenwirkungen von Nanozymen auf normales Gewebe zu verringern, und hat das Potenzial, ein aktives, kontrollierbares und krankheitsspezifisches katalytisches Verhalten von Nanozymen zu realisieren. Ausnutzung dieser US-schaltbaren Enzymaktivität, hervorragende Akkumulation an Infektionsstellen, Neben der hervorragenden Biokompatibilität wurde das Pd@Pt-T790-basierte SDT-Nanosystem erfolgreich zur Eradikation von Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus (MRSA)-induzierter Myositis eingesetzt, und der sonodynamische therapeutische Fortschritt wurde nichtinvasiv durch photoakustische Bildgebung und Magnetresonanztomographie überwacht. Das entwickelte US-schaltbare Nanoenzymsystem bietet eine vielversprechende Strategie zur aktiven, kontrollierbaren und präzisen Verbesserung der sonodynamischen Ausrottung tiefsitzender bakterieller Infektionen. Schlüsselwörter: bakterielle Infektion; multiresistent; Nanozym; sonodynamische Therapie; Ultraschall schaltbar. Verwandte Produkte Abkürzung: H2N-PEG-SH Name: α-Amino-ω-mercaptopoly(ethylenglycol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@

Nanomaßstab. 14. März 2016; 8 (10): 5706-13. doi: 10.1039/c5nr09120a. Platin(IV)-Prodrug-konjugierte Pd@Au-Nanoplättchen für Chemotherapie und photothermische Therapie Saige Shi, Xiaolan Chen, Jingping Wei, Yizhuan Huang, Jian Weng, Nanfeng Zheng Abstrakt Aufgrund der hervorragenden Lichtabsorption im nahen Infrarot (NIR) und der effizienten passiven Ausrichtung auf Tumorgewebe haben zweidimensionale (2D) Kern-Schale-PEGylierte Pd@Au-Nanoplättchen ein großes Potenzial sowohl in der photothermischen Therapie als auch in Systemen zur Arzneimittelabgabe. In dieser Arbeit konjugieren wir erfolgreich Pd@Au-Nanoplättchen mit einem Platin(IV)-Prodrug c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(O2CCH2CH2CO2H)2], um ein Nanokomposit (Pd@Au-PEG-Pt) für die Kombination zu erhalten photothermische Chemotherapie. Das hergestellte Pd@Au-PEG-Pt-Nanokomposit zeigte eine hervorragende Stabilität in physiologischen Lösungen und eine effiziente Pt(IV)-Prodrug-Beladung. Nach der Injektion in biologisches Gewebe wurde das Pt(IV)-Prodrug leicht durch physiologische Reduktionsmittel (z. B. Ascorbinsäure oder Glutathion) in seine zytotoxische und hydrophile Pt(II)-Form reduziert und aus dem ursprünglichen Nanokomposit freigesetzt. und die NIR-Laserbestrahlung könnte die Freisetzung von Pt(II)-Spezies beschleunigen. Noch wichtiger ist, dass Pd@Au-PEG-Pt eine hohe Tumorakkumulation aufweist (29 % ID pro g), was eine hervorragende therapeutische Effizienz bei relativ niedriger Leistungsdichte ermöglicht. Die In-vivo-Ergebnisse legten nahe, dass im Vergleich zur Einzeltherapie die kombinierte Thermo-Chemotherapie-Behandlung mit Pd@Au-PEG-Pt zu einer vollständigen Zerstörung des Tumorgewebes ohne Rezidiv führte, während die Chemotherapie mit Pd@Au-PEG-Pt ohne Bestrahlung oder Photothermie Behandlung unter Verwendung von Pd@Au-PEG allein tat dies nicht. Unsere Arbeit unterstreicht die Aussichten einer praktikablen Strategie zur Wirkstoffabgabe des Pt-Prodrugs durch die Verwendung von 2D-Pd@Au-Nanoplättchen als Wirkstoffträger für die Multimode-Krebsbehandlung. was eine hervorragende therapeutische Effizienz bei relativ niedriger Leistungsdichte ermöglicht. Die In-vivo-Ergebnisse legten nahe, dass im Vergleich zur Einzeltherapie die kombinierte Thermo-Chemotherapie-Behandlung mit Pd@Au-PEG-Pt zu einer vollständigen Zerstörung des Tumorgewebes ohne Rezidiv führte, während die Chemotherapie mit Pd@Au-PEG-Pt ohne Bestrahlung oder Photothermie Behandlung unter Verwendung von Pd@Au-PEG allein tat dies nicht. Unsere Arbeit unterstreicht die Aussichten einer praktikablen Strategie zur Wirkstoffabgabe des Pt-Prodrugs durch die Verwendung von 2D-Pd@Au-Nanoplättchen als Wirkstoffträger für die Multimode-Krebsbehandlung. was eine hervorragende therapeutische Effizienz bei relativ niedriger Leistungsdichte ermöglicht. Die In-vivo-Ergebnisse legten nahe, dass im Vergleich zur Einzeltherapie die kombinierte Thermo-Chemotherapie-Behandlung mit Pd@Au-PEG-Pt zu einer vollständigen Zerstörung des Tumorgewebes ohne Rezi...