Mol. Pharmaceutics 2016, 13, 9, 3308–3317 12. August 2016 https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.6b00619 Vergleich zweier Ansätze zur Anheftung eines Arzneimittels an Goldnanopartikel und ihrer Antikrebsaktivität Yingjie Fu†, Qishuai Feng‡, Yifan Chen‡, Yajing Shen‡, Qihang Su‡, Yinglei Zhang‡, Xiang Zhou*† und Yu Cheng*‡ Zusammenfassung Die Arzneimittelanheftung ist bei der Arzneimittelverabreichung für die Krebschemotherapie wichtig. Die Aufklärung des Freisetzungsmechanismus und des biologischen Verhaltens eines Arzneimittels ist für die Entwicklung von Verabreichungssystemen von entscheidender Bedeutung. Hier haben wir ein Krebsmedikament, Doxorubicin (Dox), über eine Hydrazon- oder Amidbindung an Goldnanopartikel (GNPs) gebunden und die Auswirkungen der chemischen Bindung auf die Antikrebsaktivität der resultierenden Dox-GNPs verglichen. Die Wirkstofffreisetzungseffizienz, Zytotoxizität, subzelluläre Verteilung und Zellapoptose von Hydrazon-gebundenen HDox-GNPs und Amid-gebundenen SDox-GNPs wurden in mehreren Krebszellen untersucht. HDox-GNPs zeigten eine höhere Wirksamkeit bei der Wirkstofffreisetzung durch ausgelöste Freisetzung in Verbindung mit einem sauren pH-Wert und Glutathion (GSH) als SDox-GNPs, die nur durch GSH ausgelöst wurden. Aus HDox-GNPs freigesetztes Dox wurde in Lysosomen freigesetzt und entfaltete seine Wirkstoffaktivität, indem es in die Zellkerne eindrang. Dox aus SDox-GNPs war hauptsächlich in Lysosomen lokalisiert, was seine Wirksamkeit gegen Krebszellen deutlich reduzierte. Darüber hinaus zeigten In-vivo-Studien an tumortragenden Mäusen, dass sich sowohl HDox-GNPs als auch SDox-GNPs im Tumorgewebe ansammeln. Allerdings verstärkten nur HDox-GNPs die Hemmung des subkutanen Tumorwachstums. Diese Studie zeigt, dass HDox-GNPs erhebliche Vorteile bei der Wirkstofffreisetzung und Antitumorwirksamkeit aufweisen. SCHLÜSSELWÖRTER: Goldnanopartikel, Doxorubicin, Wirkstoffverabreichung, Antikrebsaktivität Verwandte Produkte Abkürzung: MeO-PEG-SH Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Bioact Mater. 2019 Apr 12:4:160-166. doi: 10.1016/j.bioactmat.2019.03.002. eCollection 2019 Dez. Synergistische Therapie mit magnetismusreaktivem Hydrogel bei Weichteilverletzungen Lining Zhang 1, Xiuqin Zuo 1, Shengjie Li 1, Mi Sun 2, Huimin Xie 1, Kai Zhang 1, Jikun Zhou 1, Liyun Che 1, Junxuan Ma 3 4, Zishan Jia 1, Fei Yang 2 5 Zusammenfassung Weichteilverletzungen kommen sehr häufig vor und sind mit Schmerzen, Gewebeschwellungen und sogar Missbildungen verbunden, wenn sie nicht rechtzeitig behandelt werden. Zu den Behandlungsmethoden zählen Kryotherapie, Elektrotherapie, Ultraschalltherapie und entzündungshemmende Medikamente, aber keine davon ist vollständig zufriedenstellend. In dieser Arbeit wurden für eine bessere therapeutische Wirkung eine medikamentöse Therapie und eine Therapie mit gepulsten elektromagnetischen Feldern (PEMF) kombiniert. Wir haben ein Arzneimittelabgabesystem unter Verwendung des Tetra-PEG/Agar-Hydrogels (PA) konstruiert. Durch die Einbindung von Fe3O4-NPs in das Hydrogelnetzwerk wurde im System eine magnetismusreaktive Eigenschaft erreicht. Die Zytotoxizitäts- und In-vivo-Studie zeigten eine gute Biokompatibilität des PA/Fe3O4-Hydrogels. Eine magnetismuskontrollierte Freisetzung wurde durch die Einbindung von Fe3O4 erreicht. Schließlich zeigte die In-vivo-Studie eine bessere Leistung des DS-beladenen PA/Fe3O4 im Vergleich zur handelsüblichen DS-Salbe hinsichtlich der Genesung des verletzten Weichgewebes. Daher könnte dieses magnetismusreaktive Hydrogel eine vielversprechende Alternative zur Behandlung von Weichgewebeverletzungen darstellen. Schlüsselwörter: Hydrogel; magnetismusreaktiv; Tetra-PEG/Agar; Gewebeverletzung. Verwandte Produkte Abkürzung: Tetrazine-PEG-NH2 Abkürzung: Tetrazine-PEG-NHS Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Biomater Sci. 7. Juni 2020;8(11):3138-3146. doi: 10.1039/d0bm00376j. Epub 30. April 2020. Langfristige Verabreichung von Alendronat durch ein injizierbares Tetra-PEG-Hydrogel zur Förderung der Osteoporosetherapie Dawei Li 1, Jin Zhou, Mingming Zhang, Yuanzheng Ma, Yanyu Yang, Xue Han, Xing Wang Zusammenfassung Die Pharmakotherapie von Hyperkalzämie, die hauptsächlich durch Osteoporose verursacht wird, ist eine wirksame Methode zur Regulierung des Kalziumgleichgewichts in vivo. Aus dieser Perspektive hat die Entwicklung eines minimalinvasiven Gelsystems für die lang anhaltende lokale Verabreichung von Bisphosphonaten praktische Bedeutung in der klinischen Therapie von Knochenosteoporose. Hier wird ein biokompatibles und injizierbares Hydrogel auf Basis eines einheitlichen Tetra-PEG-Netzwerks vorgestellt, das ein PEG-modifiziertes Alendronat (ALN)-Prodrug zur lokalisierten Elution und langfristigen, anhaltenden Freisetzung von kleinmolekularen Arzneimitteln gegen Osteoporose enthält. Die erhaltenen Tetra-PEG-Hydrogele auf ALN-Basis weisen eine schnelle Gelbildung und ausgezeichnete Injizierbarkeit auf, wodurch eine einfache Injektion und anschließende Anpassung der Hydrogele an Knochendefekte mit unregelmäßigen Formen ermöglicht wird, was die Fähigkeit der ALN-basierten Tetra-PEG-Hydrogele zur Depotformulierung zur Steuerung der bedarfsgesteuerten Freisetzung von ALN-Arzneimitteln und zur lokalen Verstärkung der Knochenosteoporose an den Implantationsstellen von Tieren fördert. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass diese injizierbaren Hydrogele die optimierte Freisetzung therapeutischer Frachten vermitteln und die Knochenregeneration in situ durch minimalinvasive Verfahren effektiv fördern, was für die klinische Osteoporosetherapie wirksam ist. Verwandte Produkte Abkürzung: Tetrazine-PEG-NH2 Abkürzung: Tetrazine-PEG-NHS Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Veröffentlichungsdatum: 18. August 2020 https://doi.org/10.1021/acs.macromol.0c01208 Selektives Dotieren von positiven und negativen räumlichen Defekten in Polymergelen durch Feinabstimmung der Pregel-Packungsbedingungen von Sternpolymeren Zusammenfassung Gele sind riesige Einzelmoleküle, die aus einer sehr großen Anzahl (∼Avogadro-Zahl) vernetzter nanometergroßer Polymerketten bestehen. Anders als die meisten niedermolekularen Verbindungen weisen die stark vernetzten Gelnetzwerke typischerweise keine wohldefinierte Struktur auf. In einer früheren Studie haben wir dieses Vorurteil widerlegt und gezeigt, dass durch Anwenden geeigneter Perkolationsbedingungen während des Gelierungsprozesses ein hochhomogenes Gel mit einer geordneten Struktur synthetisiert werden kann. In der vorliegenden Studie zeigen wir außerdem, dass durch Feinabstimmung der Perkolationsbedingungen stabile polymerreiche oder polymerarme Nanodefekte selektiv in das Gelnetzwerk eingeführt werden können; die kontrollierte Hinzufügung solcher Nanodefekte wurde bisher nicht erreicht. Die erfolgreiche Einführung von Nanodefekten wurde mithilfe von Laser-Speckle-Tests bestätigt, und ihre Strukturen und Dynamiken wurden im Fourier-Raum mithilfe von statischen und dynamischen Streumessungen ausgewertet. Während die Hinzufügung von polymerreichen Defekten einen relativ geringen Effekt auf den Elastizitätsmodul von Gelen hatte, verringerte die Hinzufügung von Poren den Elastizitätsmodul erheblich, was darauf schließen lässt, dass bei einem niedrigen Packungsverhältnis gleichzeitig erhebliche topologische Defekte eingeführt wurden. Die kontrollierte Hinzufügung solcher Nanodefekte kann möglicherweise die strukturellen, mechanischen, optischen und Massentransporteigenschaften der Gele effektiv modulieren und somit als neue Designstrategie für Gelmaterialien dienen. Verwandte Produkte Abkürzung: Tetrazin-PEG-NH2 Name: α-Tetrazin-ω-Aminopolyethylenglykol Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Biomater Sci. 21. Juni 2020; 8 (12): 3334–3347. doi: 10.1039/d0bm00429d. Epub 20. Mai 2020. Die Kopplung von PEG-LZM-Polymernetzwerken mit Polyphenolen ergibt vernähbare Biohydrogele für die Gewebeflickung. Haoqi Tan 1, Junjie Sun, Dawei Jin, Jialin Song, Miao Lei, Artem Antoshin, Xin Chen, Meng Yin, Xue Qu, Changsheng Liu. Zusammenfassung: Schlechte mechanische Eigenschaften schränken die Anwendung von Hydrogelen in vivo stark ein. So ist es beispielsweise schwierig, bei Operationen eine sehr gängige Nahtoperation an Hydrogelen durchzuführen. Es besteht eine wachsende Nachfrage nach Verbesserungen der mechanischen Eigenschaften von Hydrogelen, um ihre klinischen Anwendungen zu erweitern. Natürliche Polyphenole können die potenziellen Härtungsstellen in unserem zuvor beschriebenen PEG-Lysozym (LZM)-Hydrogel ersetzen, da Polyphenole einzigartige Struktureinheiten aufweisen, darunter eine Hydroxylgruppe und einen aromatischen Ring, die über Wasserstoffbrücken mit PEG interagieren und hydrophobe Wechselwirkungen mit LZM bilden können. Durch die Verwendung von Polyphenolen als nichtkovalente Vernetzer weist das resultierende PEG-LZM-Polyphenol-Hydrogel im Vergleich zu reinem PEG-LZM eine enorme Zähigkeit und hohe Elastizität auf, ohne dass sich die ursprüngliche Form offensichtlich ändert, und es kann sogar dem hohen Druck von Nähten standhalten. Gleichzeitig konnten die mechanischen Eigenschaften durch Variation der Polyphenolkonzentration in weiten Bereichen angepasst werden. Interessanterweise hat das PEG-LZM-Polyphenol-Hydrogel einen höheren Wassergehalt als andere mit Polyphenol gehärtete Hydrogele, wodurch es den klinischen Anforderungen an Hydrogelmaterialien möglicherweise besser gerecht wird. Darüber hinaus verleiht die Einführung von Polyphenolen dem Hydrogel verbesserte antibakterielle und entzündungshemmende Eigenschaften. Schließlich wurde nachgewiesen, dass das PEG-LZM-Polyphenol-(Gerbsäure)-Hydrogel einen Myokarddefekt bei Kaninchen durch 4-wöchiges Nähen erfolgreich flickt und die Wundheilung und Wiederherstellung der Herzfunktion im Vergleich zu autologen Muskelflicken verbessert. Verwandte Produkte Abkürzung: Tetrazin-PEG-NH2 Name: α-Tetrazin-ω-Aminopolyethylenglykol Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Nat Commun. 9. September 2020;11(1):4502. doi: 10.1038/s41467-020-18308-9. Quellungsstärkende Hydrogele durch Einbettung verformbarer Nanobarrieren Feng Wu 1, Yan Pang 2, Jinyao Liu 3 Zusammenfassung Biologische Gewebe wie Muskeln können ihre mechanische Festigkeit nach dem Quellen erhöhen, da viele biologische Membranbarrieren vorhanden sind, die den Transmembrantransport regulieren können von Wassermolekülen und Ionen. Im Gegensatz dazu zeigen typische synthetische Materialien ein Quellungs-Abschwächungsverhalten, das aufgrund der Verdünnung des Netzwerks immer mit einem starken Rückgang der mechanischen Festigkeit nach dem Quellen einhergeht. Hier beschreiben wir ein Phänomen der Quellungsverstärkung von Polymermaterialien, das durch eine bioinspirierte Strategie erreicht wird. Liposomale Membran-Nanobarrieren sind kovalent in ein vernetztes Netzwerk eingebettet, um den Transmembrantransport zu regulieren. Nach dem Quellen verformt das gedehnte Netzwerk die Liposomen und initiiert anschließend die Transmembrandiffusion der eingekapselten Moleküle, die die Bildung eines neuen Netzwerks aus dem vorbeladenen Vorläufer auslösen kann. Dank der robusten Beschaffenheit der Doppelnetzwerkstruktur wird das Quellungs-Verstärkungs-Phänomen bei Polymerhydrogelen erfolgreich erreicht. Die durch Quellung ausgelöste Selbstverfestigung ermöglicht die Entwicklung verschiedener dynamischer Materialien. Verwandte Produkte Abkürzung: Tetrazine-PEG-NH2 Name: α-Tetrazin-ω-amino poly(ethylenglycol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844- QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Biomater Sci. 15. Dezember 2020;8(24):6946-6956. doi: 10.1039/d0bm01213k. Ein mit reduzierten Polydopamin-Nanopartikeln gekoppelter sprühbarer PEG-Hydrogel-Klebstoff mit infektionshemmender Wirkung für eine schnelle Wundversiegelung Junjie Sun 1, Haoqi Tan 1, Huan Liu 1, Dawei Jin 2, Meng Yin 2, Haodong Lin 3, Xue Qu 1, Changsheng Liu 1 Zusammenfassung Es besteht ein wachsender Bedarf an der Entwicklung sprühbarer Hydrogel-Klebstoffe mit schnell bildenden und antibakteriellen Eigenschaften, um offene Wunden sofort abzudichten und Krankheitserregerinfektionen zu bekämpfen. Hier schlagen wir vor, ein mit Polydopamin-Nanopartikeln (PDA NP) gekoppeltes PEG-Hydrogel zu entwickeln, das sich nach dem Sprühen durch eine Amidierungsreaktion schnell verfestigen kann und PDA NPs fest bindet, um reaktive Sauerstoffspezies (ROS) zu liefern und einen photothermischen Effekt für bakterizide Aktivität zu induzieren. und bieten eine hydrophile Oberfläche für Antifouling-Aktivität. Die molekulare Struktur des 4-armigen PEG-NHS-Vorläufers wurde reguliert, um seine Reaktivität mit 4-armigem PEG-NH2 zu erhöhen, wodurch die Gelierungszeit des PEG-Klebstoffs auf 1 s verkürzt wurde, um eine schnelle Verfestigung nach dem Sprühen zu ermöglichen. Der PEG-NHS-Vorläufer sorgte auch für eine kovalente Bindung mit Gewebe- und PDA-NPs. Die reduzierten PDA-NPs verfügen über eine Redoxaktivität, um Elektronen an Sauerstoff zu übertragen und so ROS (H2O2) zu erzeugen, wodurch das Hydrogel eine ROS-abhängige antibakterielle Fähigkeit erhält. Darüber hinaus kann NIR-Bestrahlung aufgrund des photothermischen Effekts von PDA-NPs die ROS-Freisetzung beschleunigen. In-vitro-Tests zeigten, dass H2O2 und der NIR-photothermische Effekt synergetisch eine schnelle Abtötung von Bakterien bewirkten, und ein In-vivo-Antiinfektionstest bewies auch die Wirksamkeit von PEG-PDA. Der sprühbare PEG-PDA-Hydrogel-Klebstoff mit seiner schnellen Formbarkeit und einem doppelten bakteriziden Mechanismus könnte vielversprechend sein, um großflächige und akute Wundstellen oder unsichtbare Blutungsstellen abzudichten und sie vor einer Infektion mit Krankheitserregern zu schützen. Verwandte Produkte Abkürzung: SC-PEG-SC Name: α,ω-Disuccinimidylpoly(ethylenglykol) Abkürzung: SCM-PEG-SCM Name: α,ω-Disuccinimidylcarboxymethylesterpoly(ethylenglykol) Abkürzung: SPA-PEG-SPA Name : α,ω-Disuccinimidylpropionyloxypoly(ethylenglykol) Abkürzung: 4-armiges PEG-SC Name: 4-armiges Poly(ethylenglykol)succinimidylcarbonat Abkürzung: 4-armiges PEG-SCM Name: 4-armiges Poly(ethylenglykol) Succinimidylcarboxymethylester Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E- Mail: sales@sinopeg.com

März 2019 Chinese Journal of Polymer Science (englische Ausgabe) 37(6) DOI:10.1007/s10118-019-2234-z Langmuir-Blodgett-Filme aus Poly(ethylenoxid) mit C60-Endkappen Zusammenfassung Buckyballs (C60) sind miteinander verbunden Ende und zwei Enden von linearen Polyethylenoxid (PEO)-Ketten durch hocheffiziente Klick-Chemie, um riesige amphiphile Moleküle C60-PEO bzw. C60-PEO-C60 zu erhalten. C60-PEO- und C60-PEO-C60-Moleküle werden auf der Wasseroberfläche verteilt und dann mit dem Langmuir-Blodgett (LB)-Filmabscheidungsansatz auf feste Substrate übertragen. C60-PEO und C60-PEO-C60 zeigen unter bestimmten Bedingungen aufgrund der Kristallisationsfähigkeit des PEO-Segments ein fraktales Wachstumsverhalten auf dem festen Substrat. Die Länge der PEO-Kette und der Endkappenmodus beeinflussen beide das fraktale Wachstumsmuster. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-N3 Name: Methoxypoly(ethylenglykol)azid Abkürzung: N3-PEG-N3 Name: α,ω-Diazidopoly(ethylenglykol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel.: 1-844 -782-5734 US Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com