März 2019 Chinese Journal of Polymer Science (englische Ausgabe) 37(6) DOI:10.1007/s10118-019-2234-z Langmuir-Blodgett-Filme aus Poly(ethylenoxid) mit C60-Endkappen Zusammenfassung Buckyballs (C60) sind miteinander verbunden Ende und zwei Enden von linearen Polyethylenoxid (PEO)-Ketten durch hocheffiziente Klick-Chemie, um riesige amphiphile Moleküle C60-PEO bzw. C60-PEO-C60 zu erhalten. C60-PEO- und C60-PEO-C60-Moleküle werden auf der Wasseroberfläche verteilt und dann mit dem Langmuir-Blodgett (LB)-Filmabscheidungsansatz auf feste Substrate übertragen. C60-PEO und C60-PEO-C60 zeigen unter bestimmten Bedingungen aufgrund der Kristallisationsfähigkeit des PEO-Segments ein fraktales Wachstumsverhalten auf dem festen Substrat. Die Länge der PEO-Kette und der Endkappenmodus beeinflussen beide das fraktale Wachstumsmuster. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-N3 Name: Methoxypoly(ethylenglykol)azid Abkürzung: N3-PEG-N3 Name: α,ω-Diazidopoly(ethylenglykol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel.: 1-844 -782-5734 US Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Erstveröffentlichung: 27. Mai 2020 https://doi.org/10.1002/macp.202000121 Mizellen mit einem losen Kern, die sich aus Coil-g-Rod-Pfropfcopolymeren selbst zusammensetzen und eine hohe Wirkstoffbeladungskapazität aufweisen Qijing Huang, Zhanwen Xu, Chunhua Cai, Jiaping Lin Abstract Eine hohe Medikamentenbeladungskapazität ist eine der entscheidenden Anforderungen mizellarer Medikamentenverabreichungsfahrzeuge; Es ist jedoch eine herausfordernde Arbeit. Hierin wird gezeigt, dass selbstorganisierte Mizellen aus Poly(ethylenglykol)-Pfropf-Poly(γ-benzyl-l-glutamat) (PEG-g-PBLG)-Spiral-g-Stab-Pfropfcopolymeren eine hohe Wirkstoffbeladungskapazität für aufweisen Doxorubicin (DOX)-Modellarzneimittel. Wie eine Kombinationsstudie aus Experimenten und Simulationen der dissipativen Partikeldynamik ergab, hängt die hohe Wirkstoffbeladungskapazität der Mizellen mit der lockeren Kernstruktur der Mizellen zusammen. In diesen Mizellen verteilen sich die hydrophoben PBLG-Transplantate aufgrund ihrer starren Beschaffenheit und der Knäuel-G-Stab-Topologie der Pfropfcopolymere zufällig im Mizellenkern, was zu einem lockeren Kern der Mizellen führt. Die Struktur des Pfropfcopolymers, einschließlich der Länge der Stäbchentransplantate, der Länge des Knäuelrückgrats und des Pfropfverhältnisses der Stäbchentransplantate, die sich auf die Anordnung der Stäbchentransplantate im Mizellenkern auswirken, hat Einfluss auf die Wirkstoffbeladungskapazität der Mizellen . Darüber hinaus spielt auch die starke π-π-Stapelwechselwirkung zwischen Pfropfcopolymeren und DOX eine wichtige Rolle bei der Erzielung einer hohen Wirkstoffbeladungskapazität. In-vitro-Studien zeigen, dass diese mit Medikamenten beladenen Mizellen eine gute Biokompatibilität aufweisen und das DOX nach und nach aus den Mizellen freigesetzt werden kann. Verwandte Produkte Abkürzung: PEG-g-NH2 Name: Poly(ethylenglykol)graftamin Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel : 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Int J Biol Macromol. 2018 Mai:111:1032-1039. doi: 10.1016/j.ijbiomac.2018.01.134. Epub 2018, 31. Januar. Chemische SS-mPEG-Modifikation der rekombinanten Phospholipase C für verbesserte thermische Stabilität und katalytische Effizienz Xian Fang 1, Xueting Wang 1, Guiling Li 2, Jun Zeng 2, Jian Li 2, Jingwen Liu 3 Zusammenfassung PEGylierung ist eine der vielversprechendste und umfassend untersuchte Strategien zur Verbesserung der Eigenschaften von Proteinen sowie der enzymatischen physikalischen und thermischen Stabilität. Phospholipase C, die Phospholipide hydrolysiert, bietet enorme Anwendungsmöglichkeiten in verschiedenen Bereichen. Allerdings schränkten die schlechte thermische Stabilität und die höheren Produktionskosten seine industrielle Anwendung ein. Diese Studie konzentrierte sich auf die Verbesserung der Stabilisierung rekombinanter PLC durch chemische Modifikation mit Methoxypolyethylenglykol-Succinimidylsuccinat (SS-mPEG, MW 5000). Das PLC-Gen aus dem Isolat Bacillus cereus HSL3 wurde mit SUMO, einem neuen kleinen Ubiquitin-verwandten Modifikator-Expressionsvektor, fusioniert und in Escherichia coli überexprimiert. Der lösliche Anteil von SUMO-PLC erreichte 80 % des gesamten rekombinanten Proteins. Das Enzym zeigte die maximale katalytische Aktivität bei 80 °C und war bei 40–70 °C relativ thermostabil. Es zeigte ein umfassendes Substratspezifitätsmuster und eine ausgeprägte Aktivität gegenüber Phosphatidylcholin, was es zu einem typischen unspezifischen PLC für industrielle Zwecke machte. Der SS-mPEG-PLC-Komplex zeigte eine verbesserte thermische Stabilität bei 70–80 °C und die katalytische Effizienz (Kcat/Km) war im Vergleich zu freiem PLC um das 3,03-fache erhöht. Das CD-Spektrum von SS-mPEG-PLC deutete auf eine mögliche Enzymaggregation nach chemischer Modifikation hin, die zur höheren Thermostabilität von SS-mPEG-PLC beitrug. Die Zunahme antiparalleler β-Faltblätter in der Sekundärstruktur machte diese auch stabiler als parallele β-Faltblätter. Das Vorhandensein von SS-mPEG-Ketten auf der Oberfläche des Enzymmoleküls veränderte die Bindungsrate der Substrate etwas, was zu einer deutlichen Verbesserung der katalytischen Effizienz führte. Diese Studie lieferte einen Einblick in die Zugabe von SS-mPEG zur Verbesserung der industriellen Anwendungen von Phospholipase C bei höheren Temperaturen. Schlüsselwörter: Enzymatische Eigenschaften; Phospholipase C; Rekombinante Expression; SS-mPEG-Modifikation; Thermische Stabilität und katalytische Effizienz. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-SS Name: Methoxypoly(ethylenglycol)succinimidylsuccinat Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400 -918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

ACS Nano. 24.09.2019;13(9):10419-10433. doi: 10.1021/acsnano.9b04213. Epub 2019, 21. August. Codoping Enhanced Radiolumineszenz von Nanoszintillatoren für röntgenaktivierte synergistische Krebstherapie und Prognose mittels Metabolomics Farooq Ahmad 1, Xiaoyan Wang 2, Zhao Jiang 1, Xujiang Yu 1, Xinyi Liu 1, Rihua Mao 3, Xiaoyuan Chen 4 , Wanwan Li 1 Zusammenfassung Radio- und photodynamische Therapien sind die erste Wahl bei der Krebsbehandlung, haben jedoch den Nachteil einer schlechten Lichtdurchdringung und einer geringeren Strahlungsanreicherung in Weichgeweben mit hoher Strahlentoxizität. Daher sind im Kampf gegen Krebs dringend eine multifunktionale Nanoplattform mit diagnosegestützter synergistischer radio- und photodynamischer Therapie sowie Tools zur Erleichterung einer Frühprognose erforderlich. Darüber hinaus würde die Integration der Krebstherapie mit einer ungezielten Metabolomanalyse insgesamt klinische Relevanz bieten, indem sie eine frühzeitige Diagnose und Prognose erleichtert. Hier haben wir die Szintillation von CeF3-Nanopartikeln (NPs) durch Codotierung von Tb3+ und Gd3+ (CeF3:Gd3+,Tb3+) für einen praktikablen klinischen Ansatz bei der Behandlung tiefliegender Tumoren angereichert. Die kodotierten CeF3:Gd3+,Tb3+ szintillierenden theranostischen NPs wurden dann mit mesoporösem Siliciumdioxid beschichtet, gefolgt von der Beladung mit Bengalrosa (CGTS-RB) für eine spätere computertomographie- (CT) und Magnetresonanzbild-(MRT)-gesteuerte, röntgenstimulierte synergistische Wirkung Radio- und photodynamische Therapie (RT+XPDT) mittels niedrig dosierter, einmaliger Röntgenbestrahlung. Die Ergebnisse bestätigten eine effiziente Tumorregression mit synergistischer RT+XPDT im Vergleich zu einzelner RT. Globale ungezielte Metabolomverschiebungen verdeutlichten den Mechanismus hinter dieser effizienten Tumorregression mittels RT, und die synergistische RT+XPDT-Behandlung ist auf den Mangel an nichtessentiellen Aminosäuren zurückzuführen, die an der Protein- und DNA-Synthese und den für Wachstum und Fortschreiten notwendigen Energieregulierungswegen beteiligt sind. Unsere Studie kam außerdem zu dem Schluss, dass sich Tumor- und Serummetaboliten während des Fortschreitens und der Regression der Krankheit verschieben und als robuste Biomarker für die frühzeitige Beurteilung des Krankheitszustands und der Prognose dienen. Aufgrund unserer Ergebnisse schlagen wir vor, dass Kodotierung eine wirksame und auf andere Materialien erweiterbare Technik ist, um eine hohe optische Ausbeute und Multifunktionalität zu erzielen und für den Einsatz in diagnostischen und therapeutischen Anwendungen geeignet zu sein. Entscheidend ist, dass die Integration multifunktionaler theranostischer Nanomedizin mit Metabolomik ein hervorragendes Potenzial für die Entdeckung früher metabolischer Biomarker bietet, die zu einer besseren Diagnose und Prognose klinischer Krankheiten beitragen. Schlüsselwörter: Röntgeninduzierbare photodynamische Therapie; kodotierte Nanoszi...

Mol Pharm. 2014 Okt 6;11(10):3656-70. doi: 10.1021/mp500399j. Epub 24. September 2014. Neuartige, mit freiem Paclitaxel beladene redoxempfindliche Nanopartikel auf Basis eines Disulfid-verknüpften Poly(ethylenglykol)-Wirkstoffkonjugats für die intrazelluläre Arzneimittelabgabe: Synthese, Charakterisierung und Antitumoraktivität in vitro und in vivo Xingxing Chuan 1, Qin Song, Jialiang Lin, Xianhui Chen, Hua Zhang, Wenbing Dai, Bing He, Xueqing Wang, Qiang Zhang Zusammenfassung Um die Hürden zu überwinden, mit denen Krebs-Chemotherapeutika konfrontiert sind, darunter Toxizität, Nebenwirkungen, Wasserunlöslichkeit und mangelnde Tumorselektivität, wurde ein neuartiges stimuliresponsives Arzneimittelabgabesystem auf Basis eines mit Paclitaxel beladenen Poly(ethylenglykol)-disulfid-Paclitaxel-Konjugats entwickelt Nanopartikel (PEG-SS-PTX/PTX-NPs). Die Formulierung betont mehrere Vorteile, darunter Polymer-Wirkstoff-Konjugate/Prodrugs, selbstorganisierte NPs, einen hohen Wirkstoffgehalt, Redox-Reaktivität und programmierte Wirkstofffreisetzung. Die PTX-beladenen, selbstorganisierten NPs mit einer einheitlichen Größe von 103 nm, charakterisiert durch DLS, TEM, XRD, DSC und (1)H-NMR, zeigten eine ausgezeichnete Wirkstoffbeladungskapazität (15,7 %) und Einschlusseffizienz (93,3). %). PEG-SS-PTX/PTX-NPs waren unter normalen Bedingungen relativ stabil, zerfielen jedoch unter reduktiven Bedingungen schnell, wie durch ihre ausgelösten Aggregationsphänomene und ihr Arzneimittelfreisetzungsprofil in Gegenwart von Dithiothreitol (DTT), einem Reduktionsmittel, angezeigt wird. Darüber hinaus wurde durch die Ausnutzung der unterschiedlichen Arzneimittelfreisetzungsraten zwischen physikalisch beladenen und chemisch konjugierten Arzneimitteln ein programmiertes Arzneimittelfreisetzungsphänomen beobachtet, das auf eine höhere Konzentration und längere Wirkzeit der Arzneimittel zurückzuführen war. Der Einfluss von PEG-SS-PTX/PTX-NPs auf die In-vitro-Zytotoxizität, das Fortschreiten des Zellzyklus und die zelluläre Apoptose wurde in der MCF-7-Zelllinie bestimmt, und die NPs zeigten eine überlegene antiproliferative Aktivität im Zusammenhang mit dem PTX-induzierten Zellzyklus Stillstand in der G2/M-Phase und Apoptose im Vergleich zu ihren nicht reagierenden Gegenstücken. Darüber hinaus waren die auf Redox reagierenden NPs bei äquivalenten PTX-Dosen in einem Brustkrebs-Xenotransplantat-Mausmodell wirksamer als freies PTX und die nicht auf Redox reagierende Formulierung. Dieses auf Redox reagierende PTX-Arzneimittelabgabesystem ist vielversprechend und kann für den Einsatz bei der wirksamen intrazellulären Arzneimittelabgabe erforscht werden. Schlüsselwörter: Paclitaxel; Polymer-Nanopartikel; Polymer-Wirkstoff-Konjugate/Prodrugs; programmierte Arzneimittelfreisetzung; Redox-Antwort. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-SH Name: Methoxypoly(ethylenglycol) thiol Abkürzung: mPEG-PA Name: Methoxypoly(ethylenglycol)propionsäure Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie un...

ACS-Anwendungsschnittstellen. 8. Juli 2015;7(26):14369-75. doi: 10.1021/acsami.5b03106. Epub 24. Juni 2015. Optimierung der Oberflächenbeschichtung auf kleinen Pd-Nanoblättern für die in vivo-nahinfrarote photothermische Therapie von Tumoren Saige Shi 1 2, Yizhuan Huang 1, Xiaolan Chen 1, Jian Weng 2, Nanfeng Zheng 1 Zusammenfassung: Palladium-Nanoblätter mit starker Absorption im nahen Infrarot haben sich kürzlich als vielversprechende photothermische Wirkstoffe für die photothermische Therapie (PTT) von Krebserkrankungen erwiesen. Allerdings sind systematische Bewertungen ihrer potenziellen Risiken und Auswirkungen auf biologische Systeme noch nicht vollständig erforscht. In dieser Arbeit untersuchen wir sorgfältig, wie sich Oberflächenbeschichtungen auf das In-vivo-Verhalten kleiner Pd-Nanoblätter (Pd-NSs) auswirken. Mehrere biokompatible Moleküle wie Carboxymethylchitosan (CMC), PEG-NH2, PEG-SH und Dihydroliponsäure-Zwitterion (DHLA-ZW) wurden zur Beschichtung von Pd-NSs verwendet. Die Halbwertszeiten im Blutkreislauf, die Bioverteilung, die potenzielle Toxizität, die Clearance und der photothermische Effekt verschiedener oberflächenbeschichteter Pd-NSs bei Mäusen nach intravenöser Injektion wurden verglichen. Es wurde festgestellt, dass PEG-SH-beschichtete Pd-NSs (Pd-HS-PEG) eine extrem lange Halbwertszeit im Blutkreislauf aufweisen und eine hohe Aufnahme im Tumor zeigen. Anschließend führten wir die photothermischen In-vivo-Studien mit dem Pd-HS-PEG-Konjugat durch und zeigten dessen herausragende Wirksamkeit bei der photothermischen In-vivo-Therapie von Krebserkrankungen. Unsere Ergebnisse unterstreichen die Bedeutung von Oberflächenbeschichtungen für das In-vivo-Verhalten von Nanomaterialien und können Leitlinien für das zukünftige Design von Pd-NS-Biokonjugaten für andere In-vivo-Anwendungen liefern. Schlüsselwörter: In-vivo-Verhalten; Nanoblatt; Palladium; photothermische Therapie; Oberflächenbeschichtung. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-SH Name: Methoxypoly(ethylenglycol) thiol Abkürzung: mPEG-NH2 Name: Methoxypoly(ethylenglycol)amin Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel : 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Biomaterialien. 2017 Okt:141:116-124. doi: 10.1016/j.biomaterials.2017.06.030. Epub 27.06.2017. Autophagie-Hemmung ermöglichte effiziente photothermische Therapie bei milder Temperatur Zhengjie Zhou 1, Yang Yan 1, Kewen Hu 1, Yuan Zou 2, Yiwen Li 2, Rui Ma 1, Qiang Zhang 3, Yiyun Cheng 4 Zusammenfassung Die heterogen- Die verteilte Hyperthermie bei der nanomaterialvermittelten Photothermietherapie führt häufig zu einer unvollständigen Tumorausrottung und zu schweren Schäden an gesundem Gewebe. Hier stellten wir fest, dass die Autophagie in Krebszellen aktiviert wurde, die einer photothermischen Therapie unterzogen wurden, und dass die Hemmung der Autophagie die Wirksamkeit der photothermischen Abtötung von Krebszellen deutlich steigerte. Für die sensibilisierte photothermische Krebstherapie wurde eine Formulierung aus mit Chloroquin beladenen Polydopamin-Nanopartikeln entwickelt. Die In-vitro- und In-vivo-Studie zeigte, dass die Hemmung der Autophagie die Wirksamkeit der photothermischen Therapie erheblich steigerte und zu einer effizienten Tumorsuppression bei milden Temperaturen führte. Die Regulierung der Autophagie bietet einen neuen Weg, die Wirksamkeit der photothermischen Krebstherapie zu steigern. Schlüsselwörter: Autophagie; Chloroquin; Photothermische Therapie; Polydopamin-Nanopartikel; Sensibilisierung. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-SH Name: Methoxypoly(ethylenglycol) thiol Abkürzung: H2N-PEG-SH Name: α-Amino-ω-mercapto poly(ethylenglycol) Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel.: 1 -844-782-5734 USA Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

ACS-Anwendungsschnittstellen. 26. November 2014;6(22):19544-51. doi: 10.1021/am505649q. Epub 2014, 14. November. Supramolekulares Hybridhydrogel basierend auf Wirt-Gast-Interaktion und seine Anwendung bei der Arzneimittelabgabe Jing Yu 1, Wei Ha, Jian-nan Sun, Yan-ping Shi Zusammenfassung In dieser Arbeit haben wir eine einfache, neuartige Methode zum Aufbau entwickelt Supramolekulare Hybridhydrogele aus Goldnanokompositen für die Arzneimittelabgabe, bei denen Goldnanokristalle als Bausteine ​​verwendet wurden. Zunächst wurden mit Methoxypoly(ethylenglykol)thiol (mPEG-SH, Molekulargewicht (MW) = 5 K) bedeckte Goldnanokristalle (Nanokugeln und Nanostäbe) über ein einfaches einstufiges Ligandenaustauschverfahren hergestellt. Dann wurden die homogenen supramolekularen Hybridhydrogele gebildet, nachdem α-Cyclodextrin (α-CD) aufgrund des Wirt-Gast-Einschlusses zu PEG-modifizierten Gold-Nanokristalllösungen hinzugefügt wurde. Sowohl Goldnanopartikel als auch Einschlusskomplexe, die zwischen der α-CD- und der PEG-Kette gebildet wurden, stellten die Supravernetzungen bereit, die für die Gelbildung von Vorteil sind. Die resultierenden Hybridhydrogele wurden durch eine Kombination von Techniken einschließlich Röntgenbeugung, Rheologiestudien und Rasterelektronenmikroskopie vollständig charakterisiert. Unterdessen zeigten die Hybrid-Hydrogelsysteme einzigartige reversible Gel-Sol-Übergangseigenschaften bei einer bestimmten Temperatur, die durch die temperaturabhängige reversible supramolekulare Anordnung verursacht werden. Die Anwendungen zur Arzneimittelabgabe solcher Hybridhydrogele wurden weiter untersucht, wobei Doxorubicin als Modellarzneimittel für In-vitro-Freisetzungs-, Zytotoxizitäts- und intrazelluläre Freisetzungsstudien ausgewählt wurde. Wir glauben, dass die Entwicklung solcher Hybridhydrogele neue und therapeutisch nützliche Möglichkeiten für medizinische Anwendungen bieten wird. Schlüsselwörter: Arzneimittelabgabe; Gold-Nanopartikel; Einbindung von Gastgeber und Gast; supramolekulares Hybridhydrogel. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-SH Name: Methoxypoly(ethylenglycol) thiol Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel.: 400- 918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com