Int J Nanomedicine. 2015 Aug 20:10:5219-35. doi: 10.2147/IJN.S82847. eCollection 2015. Nanopartikel auf Basis von D-α-Tocopherol-Polyethylenglykolsuccinat als neuartiger Träger für die Verabreichung von Paclitaxel Yupei Wu, Qian Chu, Songwei Tan, Xiangting Zhuang, Yuling Bao, Tingting Wu, Zhiping Zhang Zusammenfassung Paclitaxel (PTX) ist eines der wirksamsten antineoplastischen Medikamente. Die derzeitige klinische Verabreichungsform Taxol(®) ist in Cremophor EL formuliert, was schwere Nebenwirkungen verursacht. Nanopartikel (NP) mit geringerer systemischer Toxizität und erhöhter therapeutischer Wirksamkeit können eine alternative Formulierung des auf Cremophor EL basierenden Vehikels für die Verabreichung von PTX sein. In dieser Studie wurden neuartige amphipathische 4-Arm-PEG-TPGS-Derivate, die Konjugation von D-α-Tocopherol-Polyethylenglykolsuccinat (TPGS) und 4-Arm-Polyethylenglykol (4-Arm-PEG) mit unterschiedlichen Molekulargewichten, erfolgreich synthetisiert und als Träger für die Abgabe von PTX verwendet. Diese 4-Arm-PEG-TPGS-Derivate konnten sich selbst zusammensetzen und einheitliche NP mit PTX-Verkapselung bilden. Unter ihnen zeigte 4-Arm-PEG(5K)-TPGS NP die kleinste Partikelgröße, die höchste Arzneimittelbeladungseffizienz, eine vernachlässigbare Hämolyserate und eine hohe physiologische Stabilität. Daher wurde es für weitere In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen ausgewählt. Durch die effektive Aufnahme des NP wurde das mit PTX beladene 4-arm-PEG(5K)-TPGS NP im Vergleich zu freiem PTX gegenüber menschlichen Eierstockkrebszellen (A2780), nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (A549) und Brustkrebszellen (MCF-7) eine höhere Zytotoxizität gezeigt, außerdem eine höhere Apoptoserate und einen signifikanteren Zellzyklusarresteffekt in der G2/M-Phase in A2780-Zellen. Noch wichtiger ist, dass das mit PTX beladene 4-arm-PEG(5K)-TPGS NP im Vergleich zu Taxol(®) in S180-Sarkom-tragenden Mäusemodellen eine deutlich verbesserte tumorwachstumshemmende Wirkung hatte. Diese Studie deutete darauf hin, dass 4-arm-PEG(5K)-TPGS NP das Potenzial als Verabreichungssystem für Krebsmedikamente haben könnte. Schlüsselwörter: 4-arm-PEG; TPGS; Antitumor; Nanopartikel; Paclitaxel. Verwandte Produkte Abkürzung: 4-arm-PEG Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Nanoskala. 12. März 2015;7(12):5249-61. doi: 10.1039/c4nr07591a. Kern-Schale-Hybrid-Upconversion-Nanopartikel mit stabilen Nitroxidradikalen als potenzielle multifunktionale Nanosonden für Upconversion-Lumineszenz und Magnetresonanz-Dualmodalitätsbildgebung Chuan Chen 1, Ning Kang, Ting Xu, Dong Wang, Lei Ren, Xiangqun Guo Zusammenfassung Nitroxidradikale wie 2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-1-oxyl (TEMPO) und seine Derivate wurden kürzlich als Kontrastmittel für die Magnetresonanztomographie (MRI) und die Elektronenspinresonanztomographie (EPRI) verwendet. Ihre schnelle Ein-Elektronen-Bioreduktion zu diamagnetischen N-Hydroxyspezies bei intravenöser Verabreichung hat jedoch ihre Verwendung in In-vivo-Anwendungen beschränkt. In diesem Artikel wurde ein neuer Ansatz für die Beschichtung mit Silica zum Tragen stabiler Radikale vorgeschlagen. Ein 4-Carboxyl-TEMPO-Nitroxidradikal wurde kovalent mit 3-Aminopropyltrimethoxysilan verknüpft, um ein silanisierendes TEMPO-Radikal zu erzeugen. Unter Verwendung einer einfachen Reaktion, die auf der Copolymerisation von silanisierenden TEMPO-Radikalen mit Tetraethylorthosilikat in umgekehrter Mikroemulsion basiert, wurde eine mit TEMPO-Radikalen dotierte SiO2-Nanostruktur synthetisiert und auf die Oberfläche von NaYF4:Yb,Er/NaYF4-Upconversion-Nanopartikeln (UCNPs) aufgetragen, um eine neuartige multifunktionale Nanosonde, PEGyliertes UCNP@TEMPO@SiO2, für Upconversion-Lumineszenz (UCL) und Magnetresonanz-Dualmodalitätsbildgebung zu erzeugen. Die von TEMPO@SiO2 erzeugten Elektronenspinresonanzsignale (ESR) zeigen eine verbesserte Reduktionsresistenz für einen Zeitraum von bis zu 1 Stunde, selbst in Gegenwart von 5 mM Ascorbinsäure. Die longitudinale Relaxivität von PEGylierten UCNPs@TEMPO@SiO2-Nanokompositen ist etwa 10-mal stärker als die von freien TEMPO-Radikalen. Die mit dieser modifizierten, benutzerfreundlichen Eintopf-Solvothermalstrategie synthetisierten Kern-Schale-NaYF4:Yb,Er/NaYF4-UCNPs zeigen eine signifikante Verstärkung der UCL-Emission von bis zu 60-mal mehr als der Kern NaYF4:Yb,Er. Darüber hinaus wurden die PEGylierten UCNP@TEMPO@SiO2-Nanokomposite als multifunktionale Nanosonden verwendet, um ihre Leistung bei der UCL-Bildgebung lebender Zellen und der T1-gewichteten MRT in vitro und in vivo zu untersuchen. Verwandte Produkte Abkürzung: mPEG-NHS Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

ACS Appl Mater Interfaces. 25. Januar 2017;9(3):2205-2212. doi: 10.1021/acsami.6b15364. Epub 10. Januar 2017. Herstellung von widerstandsfähigen, sich in situ bildenden Doppelnetzwerk-Hydrogelen mit guter Biokompatibilität Yazhong Bu 1 2, Hong Shen 1, Fei Yang 1 2, Yanyu Yang 1 2, Xing Wang 1, Decheng Wu 1 2 Zusammenfassung Für biomedizinische Anwendungen müssen Hydrogele hohe mechanische Eigenschaften und Biokompatibilität aufweisen und einfach herzustellen sein. Doppelnetzwerk-Hydrogele sind zwar stabil, aber aufgrund der komplizierten Herstellungsschritte und der verwendeten toxischen Materialien nur begrenzt einsetzbar. In dieser Studie berichten wir über eine einfache Methode zur Herstellung widerstandsfähiger, sich in situ bildender Polyethylenglykol (PEG)-Agarose-Doppelnetzwerk-Hydrogele (PEG-Agarose DN) mit guter Biokompatibilität. Die Hydrogele weisen eine ausgezeichnete mechanische Festigkeit auf. Aufgrund der einfachen In-situ-Formungsmethode können die resultierenden Hydrogele nach Bedarf in jede beliebige Form gebracht werden. In-vitro- und In-vivo-Experimente zeigen, dass die Hydrogele eine zufriedenstellende Biokompatibilität aufweisen und Zellen sich an den Hydrogelen anheften und ausbreiten können. Darüber hinaus können die verbleibenden Aminogruppen im Netzwerk auch für verschiedene biomedizinische Anwendungen in der Gewebezüchtung und Zellforschung funktionalisiert werden. Schlüsselwörter: PEG; Agarose; biokompatibel; Doppelnetzwerk; Hydrogele. Verwandte Produkte Abkürzung: 4-arm-PEG-NHS Abkürzung: 4-arm-PEG-NH2 Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Colloids Surf B Biointerfaces. 1. Mai 2018, 1:165:144–149. doi: 10.1016/j.colsurfb.2018.02.032. Epub 15. Februar 2018. Verzweigte Polyrotaxan-Hydrogele aus Alpha-Cyclodextrin und niedermolekularem vierarmigem Polyethylenglykol und die Nützlichkeit ihrer thixotropen Eigenschaft zur kontrollierten Freisetzung von Arzneimitteln. Juan Wang 1, Geoffrey S Williamson 2, Hu Yang 3. Zusammenfassung: In dieser Arbeit haben wir eine neue Klasse verzweigter Polyrotaxan-Hydrogele aus 4-armigem Polyethylenglykol (4-PEG) und α-Cyclodextrin (α-CD) entwickelt, wobei wir supramolekulare Wirt-Gast-Wechselwirkungen als Vernetzungsstrategie nutzen. Aufgrund der dynamischen Natur der nicht-kovalenten Wirt-Gast-Vernetzung zeigen die resultierenden supramolekularen α-CD/4-PEG-Hydrogele ein thixotropes Verhalten und durchlaufen als Reaktion auf eine Änderung der Scherspannung einen reversiblen Gel-Sol-Übergang. Wir haben das Antiglaukommedikament Brimonidin in das α-CD/4-PEG-Gel geladen und festgestellt, dass die Freisetzungskinetik des Medikaments durch die Scherspannung gesteuert wurde. Diese thixotrope Scherverdünnungseigenschaft macht die supramolekularen Hydrogele für Anwendungen zur Arzneimittelverabreichung sehr attraktiv und für die Herstellung injizierbarer Arzneimittelformulierungen geeignet. Schlüsselwörter: Verzweigtes PEG; Glaukom; Wirt-Gast-Wechselwirkung; Supramolekular; Thixotrop. Verwandte Produkte Abkürzung: 4-PEG Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Biomaterialien. 2019 Feb:192:392-404. doi: 10.1016/j.biomaterials.2018.10.047. Epub 2018 Nov 2. Ein PEG-Lysozym-Hydrogel erfüllt mehrere Funktionen als formschlüssiges Gewebeversiegelungsmittel für die innere Anwendung am Körper. Haoqi Tan 1, Dawei Jin 2, Xue Qu 3, Huan Liu 1, Xin Chen 1, Meng Yin 4, Changsheng Liu 5 Zusammenfassung Die In-situ-Bildung chirurgischer Versiegelungsmittel zum Stoppen des Austretens innerer Flüssigkeiten ist attraktiver als herkömmliche Nähte oder Klammern. Kommerzielle Versiegelungsmittel weisen jedoch Schwachstellen in Bezug auf Gewebekleber, Zellaffinität, antibakterielle Wirkung usw. auf, wodurch sie für die innere Anwendung am Körper nicht optimal geeignet sind. Es müssen multifunktionale Versiegelungsmittel entwickelt werden, die den klinischen Anforderungen gerecht werden. Hier wurde ein injizierbares PEG-Lysozym (LZM)-Dichtmittel entwickelt, das aus 4-armigem PEG und Lysozym besteht. Lysozym bietet freie Amingruppen, um sich schnell mit PEG zu vernetzen. Das Hydrogel kann fest an Gewebe haften und bietet eine gute Mechanik, um hohem Druck standzuhalten. Darüber hinaus verleiht Lysozym dem Hydrogel von Natur aus antibakterielle und zellaffine Eigenschaften, die handelsüblichen Dichtungsmitteln normalerweise fehlen. Das Hydrogel lässt sich leicht handhaben, um Gas- oder Blutlecks in einem Luftröhren- und Arteriendefekt bei Kaninchen abzudichten. Darüber hinaus kann es den transmuralen Defekt der linken Ventrikelwand am schlagenden Herzen schließen. Die traumatischen Organfunktionen erholten sich postoperativ vollständig. Angesichts der guten Biokompatibilität und des einfachen Herstellungsprozesses ist das PEG-LZM-Hydrogel vielversprechend für eine klinische Transformation. Allgemeiner ausgedrückt zeigt unsere Arbeit, dass in der Natur vorkommende Moleküle vielseitige Bausteine ​​für die Konstruktion von Materialien sind und Funktionen verleihen, was eine einfache Tragödie für die Entwicklung fortschrittlicher funktioneller Biomaterialien darstellt. Schlüsselwörter: 4-Arm-Polyethylenglykol; antimikrobiell; Zellhaftung; injizierbares Hydrogel; Lysozym; Gewebeversiegelung. Verwandte Produkte Abkürzung: 4-Arm-PEG-NHS Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Mol. Pharmaceutics 2016, 13, 9, 3308–3317 12. August 2016 https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.6b00619 Vergleich zweier Ansätze zur Anheftung eines Arzneimittels an Goldnanopartikel und ihrer Antikrebsaktivität Yingjie Fu†, Qishuai Feng‡, Yifan Chen‡, Yajing Shen‡, Qihang Su‡, Yinglei Zhang‡, Xiang Zhou*† und Yu Cheng*‡ Zusammenfassung Die Arzneimittelanheftung ist bei der Arzneimittelverabreichung für die Krebschemotherapie wichtig. Die Aufklärung des Freisetzungsmechanismus und des biologischen Verhaltens eines Arzneimittels ist für die Entwicklung von Verabreichungssystemen von entscheidender Bedeutung. Hier haben wir ein Krebsmedikament, Doxorubicin (Dox), über eine Hydrazon- oder Amidbindung an Goldnanopartikel (GNPs) gebunden und die Auswirkungen der chemischen Bindung auf die Antikrebsaktivität der resultierenden Dox-GNPs verglichen. Die Wirkstofffreisetzungseffizienz, Zytotoxizität, subzelluläre Verteilung und Zellapoptose von Hydrazon-gebundenen HDox-GNPs und Amid-gebundenen SDox-GNPs wurden in mehreren Krebszellen untersucht. HDox-GNPs zeigten eine höhere Wirksamkeit bei der Wirkstofffreisetzung durch ausgelöste Freisetzung in Verbindung mit einem sauren pH-Wert und Glutathion (GSH) als SDox-GNPs, die nur durch GSH ausgelöst wurden. Aus HDox-GNPs freigesetztes Dox wurde in Lysosomen freigesetzt und entfaltete seine Wirkstoffaktivität, indem es in die Zellkerne eindrang. Dox aus SDox-GNPs war hauptsächlich in Lysosomen lokalisiert, was seine Wirksamkeit gegen Krebszellen deutlich reduzierte. Darüber hinaus zeigten In-vivo-Studien an tumortragenden Mäusen, dass sich sowohl HDox-GNPs als auch SDox-GNPs im Tumorgewebe ansammeln. Allerdings verstärkten nur HDox-GNPs die Hemmung des subkutanen Tumorwachstums. Diese Studie zeigt, dass HDox-GNPs erhebliche Vorteile bei der Wirkstofffreisetzung und Antitumorwirksamkeit aufweisen. SCHLÜSSELWÖRTER: Goldnanopartikel, Doxorubicin, Wirkstoffverabreichung, Antikrebsaktivität Verwandte Produkte Abkürzung: MeO-PEG-SH Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US-Tel.: 1-844-782-5734 US-Tel.: 1-844-QUAL-PEG CHN-Tel.: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Bioact Mater. 2019 Apr 12:4:160-166. doi: 10.1016/j.bioactmat.2019.03.002. eCollection 2019 Dez. Synergistische Therapie mit magnetismusreaktivem Hydrogel bei Weichteilverletzungen Lining Zhang 1, Xiuqin Zuo 1, Shengjie Li 1, Mi Sun 2, Huimin Xie 1, Kai Zhang 1, Jikun Zhou 1, Liyun Che 1, Junxuan Ma 3 4, Zishan Jia 1, Fei Yang 2 5 Zusammenfassung Weichteilverletzungen kommen sehr häufig vor und sind mit Schmerzen, Gewebeschwellungen und sogar Missbildungen verbunden, wenn sie nicht rechtzeitig behandelt werden. Zu den Behandlungsmethoden zählen Kryotherapie, Elektrotherapie, Ultraschalltherapie und entzündungshemmende Medikamente, aber keine davon ist vollständig zufriedenstellend. In dieser Arbeit wurden für eine bessere therapeutische Wirkung eine medikamentöse Therapie und eine Therapie mit gepulsten elektromagnetischen Feldern (PEMF) kombiniert. Wir haben ein Arzneimittelabgabesystem unter Verwendung des Tetra-PEG/Agar-Hydrogels (PA) konstruiert. Durch die Einbindung von Fe3O4-NPs in das Hydrogelnetzwerk wurde im System eine magnetismusreaktive Eigenschaft erreicht. Die Zytotoxizitäts- und In-vivo-Studie zeigten eine gute Biokompatibilität des PA/Fe3O4-Hydrogels. Eine magnetismuskontrollierte Freisetzung wurde durch die Einbindung von Fe3O4 erreicht. Schließlich zeigte die In-vivo-Studie eine bessere Leistung des DS-beladenen PA/Fe3O4 im Vergleich zur handelsüblichen DS-Salbe hinsichtlich der Genesung des verletzten Weichgewebes. Daher könnte dieses magnetismusreaktive Hydrogel eine vielversprechende Alternative zur Behandlung von Weichgewebeverletzungen darstellen. Schlüsselwörter: Hydrogel; magnetismusreaktiv; Tetra-PEG/Agar; Gewebeverletzung. Verwandte Produkte Abkürzung: Tetrazine-PEG-NH2 Abkürzung: Tetrazine-PEG-NHS Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com

Biomater Sci. 7. Juni 2020;8(11):3138-3146. doi: 10.1039/d0bm00376j. Epub 30. April 2020. Langfristige Verabreichung von Alendronat durch ein injizierbares Tetra-PEG-Hydrogel zur Förderung der Osteoporosetherapie Dawei Li 1, Jin Zhou, Mingming Zhang, Yuanzheng Ma, Yanyu Yang, Xue Han, Xing Wang Zusammenfassung Die Pharmakotherapie von Hyperkalzämie, die hauptsächlich durch Osteoporose verursacht wird, ist eine wirksame Methode zur Regulierung des Kalziumgleichgewichts in vivo. Aus dieser Perspektive hat die Entwicklung eines minimalinvasiven Gelsystems für die lang anhaltende lokale Verabreichung von Bisphosphonaten praktische Bedeutung in der klinischen Therapie von Knochenosteoporose. Hier wird ein biokompatibles und injizierbares Hydrogel auf Basis eines einheitlichen Tetra-PEG-Netzwerks vorgestellt, das ein PEG-modifiziertes Alendronat (ALN)-Prodrug zur lokalisierten Elution und langfristigen, anhaltenden Freisetzung von kleinmolekularen Arzneimitteln gegen Osteoporose enthält. Die erhaltenen Tetra-PEG-Hydrogele auf ALN-Basis weisen eine schnelle Gelbildung und ausgezeichnete Injizierbarkeit auf, wodurch eine einfache Injektion und anschließende Anpassung der Hydrogele an Knochendefekte mit unregelmäßigen Formen ermöglicht wird, was die Fähigkeit der ALN-basierten Tetra-PEG-Hydrogele zur Depotformulierung zur Steuerung der bedarfsgesteuerten Freisetzung von ALN-Arzneimitteln und zur lokalen Verstärkung der Knochenosteoporose an den Implantationsstellen von Tieren fördert. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass diese injizierbaren Hydrogele die optimierte Freisetzung therapeutischer Frachten vermitteln und die Knochenregeneration in situ durch minimalinvasive Verfahren effektiv fördern, was für die klinische Osteoporosetherapie wirksam ist. Verwandte Produkte Abkürzung: Tetrazine-PEG-NH2 Abkürzung: Tetrazine-PEG-NHS Für weitere Produktinformationen kontaktieren Sie uns bitte unter: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 E-Mail: sales@sinopeg.com